蟾蜍皮作为传统中药材，主要具有解毒消肿、止痛、强心、辅助抗肿瘤以及局部麻醉等功效。其药用价值在中医理论中被应用于多种疾病的辅助治疗。
1、解毒消肿
蟾蜍皮含有的蟾蜍毒素等活性成分能中和蛇毒、虫毒等生物毒素，通过促进局部血液循环加速毒素代谢。外敷时可缓解疔疮肿毒，内服需严格炮制以降低毒性。
2、止痛
其含有的吲哚类生物碱具有镇痛作用，可通过抑制神经递质传递减轻疼痛感受，常用于缓解癌性疼痛或外伤性疼痛，但需配合其他药物使用。
3、强心
蟾蜍皮提取物中的强心甾体化合物能增强心肌收缩力，改善心脏泵血功能，在心力衰竭的辅助治疗中发挥作用，现代研究证实其作用机制与洋地黄类药物类似但效力较弱。
4、辅助抗肿瘤
动物实验显示蟾蜍皮提取物对某些癌细胞株具有抑制作用，可通过诱导肿瘤细胞凋亡、抑制血管生成等机制产生效果，常作为肿瘤放化疗的辅助用药，但需注意其治疗窗较窄。
5、局部麻醉
蟾蜍皮中的脂溶性成分具有表面麻醉作用，传统用法将其粉末调敷用于皮肤表面，可暂时阻断神经末梢传导，缓解小型外伤疼痛，但现代临床已较少直接使用。
蟾蜍皮所含的蟾蜍毒素等成分具有强烈毒性，必须经过专业炮制并在医师指导下使用。自行采集或使用未处理的原药材可能引发心律失常、呕吐等中毒反应。肿瘤患者需在正规治疗方案基础上谨慎选择辅助疗法，避免影响主要治疗进程。