茵栀黄注射液

甲磺酸伊马替尼片

茵陈提取物、栀子提取物、黄芩苷、金银花提取物（以绿原酸计）。

本品活性成份为甲磺酸伊马替尼。化学名称:4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸盐化学结构式:分子式:C29H31N7O.CH4SO3分子量:589.7

神威药业集团有限公司

江苏豪森药业股份有限公司

国药准字Z13020772

国药准字H20133200

本品用于肝胆湿热，面目悉黄，胸胁胀痛，恶心呕吐，小便黄赤。急性、迁延性、慢性肝炎，属上述证候者。

-用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(PH+CML)的慢性期、加速期或急变期。-用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)的成人患者。-用于治疗成人复发的或难治的费城染色阳性的急性淋巴细胞白血病(PH+ALL)。该适应症的安全有效性主要来自国外研究资料。

静脉滴注，一次10-20ml，用10%葡萄糖注射波250-500ml稀释后滴注；症状缓解后可改用肌内注射，一日2-4ml。

治疗应由对恶性肿瘤患者有治疗经验的医师进行。甲磺酸伊马替尼应在进餐时服用，并饮一...

1、对本品或含有茵陈、栀子、黄芩、金银花制剂及成份中所列辅料过敏或有严重不良反应病史者禁用。 2、新生儿、婴幼儿禁用。 3、孕妇禁用。

晚期恶性肿瘤患者可能会出现相互混杂的临床症状，但由于它们与潜在疾病、疾病本身进展、以及同时服用多种药物有关，因此常难以明确它们的因果关系。一般来说，包括儿科在内的CML患者长期每日口服本品的耐受性较好。大多数成年患者在治疗的某一时间点会发生不良事件，但绝大多数为轻至中度，且临床试验中仅2.4％的新诊断患者、4％干扰素治疗失败的晚期慢性期患者、4％干扰素治疗失败的加速期患者以及5％干扰素治疗失败的急变期患者因药物相关性不良事件导致治疗中断。GIST研究中，4％的患者因药物相关性不良事件而中断本品治疗。所有适应症患者发生的不良反应相似，仅有两种情况例外：GIST患者发生骨髓抑制较少，肿瘤内出血仅在GIST患者中观察到(见[注意事项])。最常报告的与药物治疗相关的不良事件有轻度恶心、呕吐、腹泻、肌痛、肌肉痛性痉挛及皮疹，这些不良事件均容易处理。所有研究中均报告有浮肿，最初可表现为眶周或下肢浮肿。但严重浮肿少见，并且经利尿剂、其它支持疗法、或某些患者通过降低本品剂量后均可缓解。多种不良事件如胸腔积液、腹水、肺水肿以及伴或不伴浮肿的体重快速增加均可统称为“潴留”。这些不良事件可通过暂时停用本品和

本品用于肝胆湿热，面目悉黄，胸胁胀痛，恶心呕吐，小便黄赤。急性、迁延性、慢性肝炎，属上述证候者。

-用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(PH+CML)的慢性期、加速期或急变期。-用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)的成人患者。-用于治疗成人复发的或难治的费城染色阳性的急性淋巴细胞白血病(PH+ALL)。该适应症的安全有效性主要来自国外研究资料。

1、过敏反应：潮红、皮疹、瘙痒、过敏性皮炎、血管神经性水肿、呼吸困难、心悸、紫绀、血压下降、喉水肿、过敏性休克等。 2、全身性损害：畏寒、寒战、发热、高热、疼痛、不适、水肿、乏力、多汗、面色苍白等。 3、消化系统：恶心、呕吐、腹泻、腹痛、胃肠胀气、胃不适等，有胃肠道出血个案报告。 4、呼吸系统：呼吸困难、呼吸急促、咳嗽等。 5、心血管系统：心悸、胸闷等。 6、精神及神经系绕：头晕、头痛、抽搐等。 7、用药部位：皮疹、瘙痒、静脉炎、局部麻木等。 8、其他：有溶血反应、黄疸一过性加重、中毒性表皮坏死松解症、肾功能异常个案报告。

1、本品不良反应包括过敏性休克，应在有抢救条件的医疗机构使用，使用者应接受过过敏性休克抢救培训，用药后出现过敏反应或其他严重不良反应须立即停药并及时救治。 2、辨证施药，严格掌握功能主治，禁止超功能主治用药。 3、严格掌握用法用量。按照药品说明书推荐剂量和溶媒使用药品。不超剂量、过快滴注和长期连续用药。 4、本品保存不当可能会影响药品质量；用药前、配制后及使用过程中应认真检查本品及滴注液，发现药液出现浑浊、沉淀、变色、结晶等药物性状改变以及瓶身有漏气、裂纹等现象时，均不得使用。 5、严禁混合配伍，谨慎联合用药。本品应单独使用，禁忌与其他药品混合配伍使用。如确需要联合使用其他药品时，应谨慎考虑与本品的间隔时间以及药物相互作用等问题。 6、本品与葡萄糖酸钙注射液、红霉素、四环素、回苏灵注射液、钙剂、酸性药物存在配伍禁忌，尤其不能与青霉素类高敏类药物合并使用。本品不能与氨基糖苷类、头孢菌素类、复方氨基比林联合应用，与其他抗生素类药物、维生素K1、法莫西丁、还原型谷胱甘肽联合应用时也应谨慎使用。 7、黄疸属寒湿阴黄者及虚黄引起的面目萎黄者不宜使用。 8、老人、哺乳期妇女、过敏体质者、冠心病患者等特殊人群和初次使用中药注射剂的患者应慎重使用，如确需使用，应加强监测。 9、目前尚无儿童应用本品的系统研究资料，不建议儿童使用。 10、静脉滴注时，必须稀释以后使用。首次用药，宜选用小剂量，慢速滴注。加强用药监护。用药过程中，应密切观察用药反应，特别是开始30分钟。发现异常，立即停药，及时采取积极救治措施。

已有报道，本品治疗的患者有明显的左心室射血分数(LVEF)减少，以及充血性心力衰竭的症状。在动物实验中显示，C-ABL酶抑制剂能引起心肌心肌细胞的强烈反应，大鼠的致癌性试验中，已有心肌疾病的报道。因此，对有心血管疾病危险或有心脏疾病的患者应严密监测，应用本品治疗的老年患者有心脏疾病史的患者，应首先测左心室射血分数(LVEF)，在治疗期间，患者有明显的心衰症状应全向检查，并根据症状进行相应治疗。甲磺酸伊马替尼治疗第一个月宜每周查一次全血象，第二个月每两周查一次，以后则视需要而定(如每2－3个月查一次)。若发生严重中性粒细胞或血小板减少，应调整剂量(见[用法用量])。开始治疗前应检查肝功能(转氨酶、胆红素和碱性磷酸酶)，随后每月查一次或根据临床情况决定，必要时应调整剂量。对轻、中、重肝功能损害患者应监测其血象和肝酶。(见[用法用量]，[不良反应]和[药代动力学])。肝功能衰竭患者甲磺酸伊马替尼的暴露量可能会增加，肝功损害者慎用本品。严重肝功能衰竭者在认真进行危险-效益比评估后，才能使用甲磺酸伊马替尼(见[用法用量])。应谨记GIST患者可能有肝转移，从而增加肝功能的损害。曾有一位常规服用对