硫酸奈替米星注射液

阿司匹林肠溶片

本品主要成分为硫酸奈替米星。

主要成份：阿司匹林。

成都利尔药业有限公司

拜耳医药保健有限公司

国药准字H20045099

国药准字J20171021

1、本品适用于治疗敏感革兰阴性杆菌所致严重感染。如铜绿假单胞菌、变形杆菌属（吲哚阳性和阴性）、大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属及枸橼酸杆菌属等所致的新生儿脓毒症、败血症、中枢神经系统感染（包括脑膜炎）、尿路生殖系统感染、呼吸道感染、胃肠道感染、腹膜炎、胆道感染、皮肤或骨骼感染、中耳炎、鼻窦炎、软组织感染、李斯特菌病等。

适应症:阿司匹林对血小板聚集的抑制作用，因此阿司匹林肠溶片适应症如下:预防心肌梗死复发;中风的级预防:降低短暂性脑缺血发作(TIA)及其继发脑卒中的风险;降低稳定性和不稳定性心纹痛患者的发病风险:降低心血管危险因素者(冠心病家族史糖尿病、血脂异常、高血压、肥胖、抽烟史、年龄大于50岁者)心肌梗死发作的风险。详见说明书。

1、肾功能正常者： （1）成人肌内注射或稀释后静脉滴注：按体重每8小时1.3-2.2mg/kg；或每12小时2-3.25mg/kg；治疗复杂性尿路感染，按体重每12小时1.5-2mg/kg。疗程均为7-14日。一日最高剂量不超过7.5mg/kg。血液透析后应补给1mg/kg。 （2）小儿肌内注射或稀释后静脉滴注：6周以内小儿，按体重每12小时2-3mg/kg；6周-12岁小儿，按体重每8小时1.7-2.3mg/kg；或按体重每12小时2.5-3.5mg/kg。疗程均为7-14日。 （3）静脉滴注时，取本品50-200ml氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液或其他灭菌稀释液稀释，于1.5-2小时内静脉滴注；小儿的稀释液量应相应减少。于1.5-2小时内缓慢输入。 （4）应用本品宜定期监测血药浓度，使血药峰浓度维持在6-10mg/L，谷浓度为0.5-2mg/L。 2、肾功能减退者：必须根据肾功能减退程度调整剂量，有条件时宜进行血药浓度监测，据其结果拟订个体化给药方案，使血药浓度调整至上述范围，也可根据测得的肌酐清除率或参考肌酐值、血尿素氮值减少本品剂量或延长给药间期。

用法:口服。肠溶片应饭前用适量水送服。降低急性心肌梗死疑似患者的发病风险:建议首次剂量300mg，嚼碎后服用以快速吸收。以后每天100-200mg。预防心肌梗死复发:每天100-300mg。中风的二级预防:每天100-300mg。降低短暂性脑缺血发作(TIA)及其继发脑卒中的风险:每天100-300mg。降低稳定性和不稳定性心绞痛患者的发病风险:每天100-300mg。动脉外科手术或介入手术后，如经皮冠脉腔内成形术(PTCA)，冠状动脉旁路术(CABG)，颈动脉内膜剥离术，动静脉分流术:每天100-300mg。预防大手术后深静脉血栓和肺栓塞:每天100-200mg。降低心血管危险因素者(冠心病家族史、糖尿病、血脂异常、高血压、肥胖、抽烟史、年龄大于50岁者)心肌梗死发作的风险:每天100mg。

对奈替米星或任何一种氨基糖甙类抗生素有过敏或有严重毒性反应者禁用。

所列出的药物不良反应(ADRs)是基于所有阿司匹林制剂(包括短期和长期口服治疗)的上市后自发报告，因此无需按照CIOMSⅢ频率类别进行组织。上、下胃肠道不适，如消化不良、胃肠道和腹部疼痛。罕见的胃肠道炎症、胃十二指肠溃疡。非常罕见的可能出现胃肠道出血和穿孔，伴有实验室异常和临床症状。由于阿司匹林对血小板的抑制作用，阿司匹林可能增加出血的风险。已观察到的出血包括手术期间出血，血肿，鼻衄，泌尿生殖器出血，牙龈出血。也有罕见至极罕见出血的报道，如胃肠道出血、脑出血(血压控制不良的高血压患者和，或与抗凝血药台用)，可能威胁生命。急性或慢性出血后可能导致贫血，缺铁性贫血(如隐性的微出血)，伴有实验室异常和临床症状，例如虚弱，苍白，低血压。严重葡萄糖-6-磷酸脱氨酶(G6PD)缺乏症患者出现溶血和溶血性贫血。肾损伤和急性肾衰竭。过敏反应伴有相应实验室异常和临床症状，包括哮喘症状，轻度至中度的皮肤反应。呼吸道、胃肠道和心血管系统，包括皮疹，荨麻疹，水肿，瘙痒症，心血管-呼吸系统不适，极罕见的严重反应包括过敏性休克。极罕见的一过性肝损害伴肝转氨酶升高。药物过量时曾报道头晕和耳鸣。

孕妇及哺乳期妇女用药：1.怀孕早期及中期时慎用拜阿司匹灵。因拜阿司匹灵在分娩时可增加母亲和新生儿发生并发症的危险，故妊娠最后3个月的妇女禁用拜阿司匹灵。2.乙酸水杨和它的降解产物能少量进入母乳，哺乳期妇女应慎用。服用大剂量时(每天超过150mg)应终止哺乳。儿童用药：儿童和青少年服用阿司匹林肠溶片可能会发生少见的但危及生命的Reye综合征。老年用药：老年患者若肾功能下降服用拜阿司匹灵易出现不良反应，因此肾功能下降的老年患者应慎用拜阿司匹灵。

1、本品适用于治疗敏感革兰阴性杆菌所致严重感染。如铜绿假单胞菌、变形杆菌属（吲哚阳性和阴性）、大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属及枸橼酸杆菌属等所致的新生儿脓毒症、败血症、中枢神经系统感染（包括脑膜炎）、尿路生殖系统感染、呼吸道感染、胃肠道感染、腹膜炎、胆道感染、皮肤或骨骼感染、中耳炎、鼻窦炎、软组织感染、李斯特菌病等。

适应症:阿司匹林对血小板聚集的抑制作用，因此阿司匹林肠溶片适应症如下:预防心肌梗死复发;中风的级预防:降低短暂性脑缺血发作(TIA)及其继发脑卒中的风险;降低稳定性和不稳定性心纹痛患者的发病风险:降低心血管危险因素者(冠心病家族史糖尿病、血脂异常、高血压、肥胖、抽烟史、年龄大于50岁者)心肌梗死发作的风险。详见说明书。

1、肾毒性：奈替米星引起的肾脏不良反应为1000人中有7倒，可表现为血清肌酐值上升，并可能伴随尿量减少，尿中出现肾小管管型细胞或蛋白质；血尿素氮值上升或者是肌酐清除率下降。这些不良反应在老年人有肾脏损害病史的病人，接受长时期或者超过推荐剂量的药物治疗的病人身上发生更加频繁。虽然，在氨基糖苷类抗生素治疗后可能会发生永久性的肾损害，我们观察到的由奈替米星引起的肾损害通常是轻度、可逆的，并且是在治疗结束后，在药物被排泄时发生的。 2、神经毒性：有关于对听觉神经和第八对颅神经的前庭分支有不良反应的报道。与奈替米星相关的听力改变在每1000人中约发生4例，与奈替米星相关的主观听力丧失大约每250人中发生1例，与奈替米星相关的前庭异常在每150人中发生1例。那些可能使与氨基糖苷类抗生素相关的耳毒性发生率风险增加的因素包括：肾损害（特别是严重到需要透析的病人），药物过量，脱水，给药时合用利尿酸和呋喃苯胺酸或先前已经用过其它耳毒性药物。也报道有外周神经病变或脑病，包括麻木，皮肤麻刺感，肌肉刺痛，惊厥和毒性样肌无力综合征发生。症状包括头晕、眩晕、耳呜、眼球震颤和听力丧失。由氨基糖苷类抗生素引起的耳毒性通常是不可逆的。耳蜗损害，通常只是在高频音波下听觉测试结果发生微小的改变，并不会发生主观听力丧失。前庭功能障碍通常引起眼球震颤、眩晕、恶心、呕吐或急性美尼尔综合征。那些有正常肾功能且在给奈替米星注射剂时没有超过推荐剂量或长于推荐时间的病人发生毒性作用的风险较低。一些曾经接受过其它氨基糖苷类抗生素治疗时发生毒性神经反应的病人现在进行奈替米星治疗时没有进一步发生毒性反应。 3、在由氨基糖苷类抗生素治疗后会发生由神经肌肉阻滞后引起的急性肌肉麻痹和呼吸暂停。 4、其它在给奈替米星注射剂时不良反应发生率如下： （1）血清氨基转移酶（SGOT和SGPT）、碱性磷脂酸酶、胆红素值上升，发生率约为每1000人中15例。 （2）皮疹或瘙痒，发生率约为每1000人中4–5例；嗜酸性粒细胞增多，发生率约为每1000人中4例。 （3）血小板增多，发生率约为每1000人中2例。 （4）凝血时间延长，发生率约为每1000人中1例。 （5）发热，发生率约为每1000人中1例。 （6）发生率为每1000人中少于1例不良反应且与奈替米星相关的有贫血，白细胞减少，血小板减少，白血病样的反应，周围血象中有未成熟的白细胞，高血钾，呕吐，腹泻，心悸，低血压，头痛，定向力障碍，视力模糊或感觉异常。 （7）肌肉注射和静脉滴注的局部耐受性较好，但每1000人中约有4例出现严重的疼痛，有相似数目的病人出现硬块或血肿。

1、本品不是单纯性尿路感染、上呼吸道感染及轻度皮肤软组织感染的首选药；败血症治疗中需联合应用具协同作用的药物，腹腔感染治疗，宜加用甲硝唑等抗厌氧菌药物。 2、下列情况应慎用本品：失水、第8对脑神经损害、重症肌无力或帕金森病及肾功能损害患者。 3、交叉过敏：对一种氨基糖苷类抗生素如链霉素、庆大霉素过敏的患者，可能对本品过敏。 4、为避免或减少耳、肾毒性反应的发生，治疗期间应定期监测尿常规、血尿素氮、血肌酐等，并密切观察前庭功能及听力改变。有条件者应进行血药浓度监测，调整剂量使血药峰浓度在16mg/L以下，且不宜持续较长时间（如2-3小时以上），谷浓度避免超过4mg/L。 5、肾功能减退患者应根据肾损害程度减量用药（见“用法用量”）。 6、严重烧伤患者本品的血药浓度可能较低，应根据血药浓度测定结果调整剂量。 7、本品剂量相同时，发热患者的血药浓度较无发热者低，血消除半衰期（t1/2β）亦较短，但退热后血药浓度可能增高，通常不须调整剂量，贫血患者本品的t1/2β，也可能较短。 8、疗程一般不宜超过14天，以减少耳、肾毒性的发生。 9、对实验室检查指标的干扰：本品可使血糖、血碱性磷酸酶、血清氨基转移酶和嗜酸性粒细胞等的测定值升高，使白细胞、血小板等的测定值降低，多呈一过性。

1. 胃肠道不适者慎用；2. 哮喘患者禁用；3. 孕妇及哺乳期妇女慎用；4. 肝肾功能不全者慎用；5. 出血倾向者慎用；6. 避免与抗凝药物同用；7. 服药期间不宜饮酒；8. 定期检查血常规和肝肾功能。