多西他赛

利培酮口崩片

本品主要成份为多西他赛。

主要组成成份为利培酮。

浙江万晟药业有限公司

齐鲁制药有限公司

国药准字H20052318

国药准字H20070319

1、本品适用于先期化疗失败的晚期或转移性乳腺癌的治疗。除非属于临床禁忌，先期治疗应包括蒽环类抗癌药。

用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显阳性症状（如幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑）和明显的阴性症状（如反应迟钝、情绪及社交淡漠、少语）。也可用于减轻与精神分裂症有关的情感症状（如抑郁、负罪感、焦虑）。对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，本品可继续发挥其临床疗效

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 多西他赛注射液： 1、多西他赛只能用于静脉滴注。所有病人在接受多西他赛治疗期前均必须口服糖皮质激素类，如地塞米松，在多西他赛滴注一天前服用，每天16mg，持续至少3天，以预防过敏反应和体液潴留。 2、临用前将多西他赛所对应的溶剂全部吸入对应的溶液中，轻轻振摇混合均匀，将混合后的药瓶室温放置5分钟，然后检查溶液是否均匀澄明，根据计算病人所用药量，用注射器吸入混合液，注入5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液的注射瓶或注射袋中，轻轻摇动，混合均匀，最终浓度不超过0.9mg/ml。多西他赛的推荐剂量为75mg/m2滴注一小时，每三周1次。

利培酮口崩片服用时将片剂置于舌上，几秒钟内崩解，无需用水即可吞服（也可以用水吞服...

以下患者禁用： 1、对多西他赛或吐温80有严重过敏史的病人。 2、白细胞数目小于1500个/mm3的病人。 3、肝功能有严重损害的病人。

1.与服用本品有关的常见不良反应：失眠、焦虑、激越、头痛、口干。 2.较少见的不良反应：嗜睡、疲劳、注意力下降、便秘、恶心、呕吐、消化不良、腹痛、视物模糊、阴茎勃起异常、勃起困难、射精无力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它过敏反应。 3.可能引起锥体外系症状，如肌紧张、震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能和急性肌张力障碍。通过降低剂量或给予抗帕金森氏综合征的药物可消除。 4.偶尔会出现（体位性）低血压、（反射性）心动过速或高血压症状。 5.会出现体重增加、水肿和肝药酶水平升高的现象。 6.在国外临床研究中，报道了利培酮片治疗具有痴呆相关精神症状的老年患者（平均年龄85岁）的脑血管不良事件，如中风、短暂性脑缺血的发作，包括死亡事件的发生率显著高于安慰剂。 7.此具有痴呆相关精神症状的老年患者在使用本品时可能有脑血管不良事件发生的风险增大，应慎用。8..偶尔会由于病人烦渴或抗利尿激素分泌失调（SIADH）引发水中毒。 9.会引起血浆中催乳素浓度增加，其相关症状为：溢乳、男子女性型乳房、月经失调、闭经。 10.偶尔引起迟发性运动障碍、恶性综合征、体温失调以及癫痫发作。 11.有轻度中性粒细

孕妇及哺乳期妇女用药：怀孕妇女服用本品是否安全尚不明确。动物实验表明：利培酮对生殖无直接的毒性，也无致畸作用。尽管如此，除非益处明显大于可能的危险，怀孕妇女仍不应服用本品。本品是否会经人体乳汁排泄尚不清楚。动物实验表明，利培酮和9－羟基利培酮会经动物乳汁排出。因此，服用本品的妇女不应哺乳。 儿童用药：对于15岁以下儿童目前尚缺乏足够的临床经验。 老年用药：建议起始剂量为一日0.5mg或更低，根据个体需要，剂量逐渐加大到一日2次，一次1～2mg。剂量调整间隔应不少于1周，剂量增减的幅度为每日二次，每次0.5

1、本品适用于先期化疗失败的晚期或转移性乳腺癌的治疗。除非属于临床禁忌，先期治疗应包括蒽环类抗癌药。

用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显阳性症状（如幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑）和明显的阴性症状（如反应迟钝、情绪及社交淡漠、少语）。也可用于减轻与精神分裂症有关的情感症状（如抑郁、负罪感、焦虑）。对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，本品可继续发挥其临床疗效

1、骨髓抑制：中性粒细胞减少是最常见的副反应而且通常较严重（低于500个/mm3）。可逆转且不蓄积。 2、过敏反应：部分病例可发生严重过敏反应，其特征为低血压与支气管痉挛，需要中断治疗。停止滴注并立即治疗后病人可恢复正常。部分病例也可发生轻度过敏反应，如脸红，伴有或不伴有搔痒的红斑、胸闷、背痛、呼吸困难、药物热或寒战。 3、皮肤反应常表现为红斑，主要见于手、足，也表现为发生在臀部、脸部及胸部的局部皮疹，有时伴有瘙痒。皮疹通常可能在滴注多西他赛后一周内发生，但可在下次滴注前恢复。严重症状如皮疹后出现脱皮则极少发生。可能会发生指（趾）甲病变，以色素沉着或变淡为特点，有时发生疼痛和指（趾）甲脱落。 4、体液潴留包括水肿，也有报道极少病例发生胸腔积液、腹水、心包积液、毛细血管通透性增加以及体重增加。经过4周治疗或累积剂量400mg/m2后，下肢发生液体潴留，并可能发展至全身水肿，同时体重增加3公斤或3公斤以上。在停止多西他赛治疗后，液体潴留逐渐消失。为了减少液体潴留，应给病人预防性使用皮质类固醇。 5、可能发生恶心、呕吐或腹泻等胃肠道反应。 6、临床试验中曾有神经毒性的报道。 7、心血管副反应如低血压、窦性心动过速、心悸、肺水肿及高血压等有可能发生。 8、其他副反应包括：脱发、无力、黏膜炎、关节痛和肌肉痛、低血压和注射部位反应。 9、肝功能正常者在治疗期间也有出现氨基转移酶升高、胆红素升高者，其与多西他赛的关系尚不明确。

详见说明书。

1、多西他赛必须在有癌症化疗药物应用经验的医生指导下使用。由于可能发生较严重的过敏反应，应具备相应的急救设施，注射期间建议密切监测主要功能指标。 2、在肝功能异常患者、使用本品高剂量治疗患者和既往接受铂类药物治疗的非小细胞肺癌患者，使用多西他赛剂量达100mg/m2时，与治疗相关的死亡的发生率会增加。 3、所有病人在接受多西他赛治疗前需预服药物以减轻体液潴留的发生，预服药物只包括糖皮质激素类，如地塞米松，在多西他赛注射头一天开始服用，每日16mg，服用4-5天。 4、中性粒细胞减少是最常见的副反应。多西他赛治疗期间应经常对白细胞数目进行监测。当病人中性粒细胞数目恢复至>1500个/mm3以上时才能接受多西他赛的治疗。多西他赛治疗期间如果发生严重的中性粒细胞减少（＜500个/mm3并持续7天或7天以上），在下一个疗程中建议减低剂量，如仍有相同问题发生，则建议再减低剂量或停止治疗。 5、在多西他赛开始滴注的最初几分钟内有可能发生过敏反应。如果发生过敏反应的症状轻微如脸红或局部皮肤反应则不需终止治疗。如果发生严重过敏反应，如血压下降超过20mmHg，支气管痉挛或全身皮疹/红斑，则需立即停止滴注并进行对症治疗。对已发生严重不良反应的病人不能再次应用多西他赛。 6、多西他赛治疗期间可能发生外周神经毒性。如果反应严重，则建议在下一个疗程中减低剂量。 7、如已观察到的皮肤反应有肢端（手心或足底）局限性红斑伴水肿、脱皮等。此类毒性可能导致中断或停止治疗。 8、肝功能有损害的病人：如果血清氨基转移酶（ALT和/或AST）超过正常值上限1.5倍，同时伴有碱性磷酸酶超过正常值上限2.5倍，存在发生严重不良反应的高度危险，如毒性死亡，包括致死的脓毒症、胃肠道出血以及发热性中性粒细胞减少症、感染、血小板减少症、口腔炎和乏力。因此，这些病人不应使用，并且在基线和每个化疗周期前要检测肝功能。

1.心血管疾病的病人（如心衰、心肌梗死、传导异常、脱水、失血及脑血管病变）应慎用，从小剂 量开始并应逐渐加大剂量。 2.由于本品具有α受体阻断活性，因此在用药初期和加药速度过快时会发生（体位性）低血压，此 时则应考虑减量。 3.同其它具有多巴胺受体拮抗作用的药物相似，可引起迟发性运动障碍，其特征为有节律的不随意 运动，主要见于舌及面部。如果出现迟发性运动障碍，应停止服用所有的抗精神病药物。 4.已有报道指出，服用经典的抗精神病药物会出现恶性综合征，其特征为高热、颤抖、意识改变和 肌酸磷酸酶水平升高。 5.患有帕金森氏综合征的病人应慎用本品，因为在理论上该药会引起此病的恶化。 6.经典的抗精神病药会降低癫痫的发作阈值，故患有癫痫的病人应慎用本品。 7.服用本品的患者应避免进食过多，以免发胖。 8.鉴于本品对中枢神经系统的作用，在与其他作用于中枢的药物同时服用时应慎重。 9.本品对需要警觉性的活动有影响。因此，在了解到患者对该药的敏感性前，建议患者不应驾驶汽车或操作机器。 10. 在老年痴呆患者（平均年龄85岁，范围73～97岁）的安慰剂对照的研究中，发现利培酮组脑血管病不良事件的发生率（