甲磺酸酚妥拉明

缬沙坦分散片

本品主要成分为甲磺酸酚妥拉明。

缬沙坦。化学名称：(S)-N-戊酰基-N-{[2’-(1H-5-四唑基)-4-二苯基]-甲基}-缬氨酸分子式：C24H29N5O3分子量：435.52

上海复旦复华药业有限公司

鲁南贝特制药有限公司

国药准字H31021208

国药准字H20051350

甲磺酸酚妥拉明片/甲磺酸酚妥拉明胶囊：用于男性勃起功能障碍的治疗。

治疗原发性高血压。

甲磺酸酚妥拉明片： 1、口服，每次40mg，在性生活前30分钟服用，每日最多服用一次。 2、根据需要及耐受程度，剂量可调整至60mg，最大推荐剂量为80mg。 甲磺酸酚妥拉明胶囊：口服，性活动前30分钟服用，每次40mg（一粒），一日用药不超过1次。 甲磺酸酚妥拉明注射液： 1、成人常用量： （1）用于酚妥拉明试验，静脉注射5mg，也可先注入1mg，若反应阴性，再给5mg，如此假阳性的结果可以减少，也减少血压剧降的危险性。 （2）用于防止皮肤坏死，在每1000ml含去甲肾上腺素溶液中加入本品10mg作静脉滴注，作为预防之用。已经发生去甲肾上腺素外溢，用本品5-10mg加10ml氯化钠注射液作局部浸润，此法在外溢后12小时内有效。 （3）用于嗜铬细胞瘤手术，术时如血压升高，可静脉注射2-5mg或滴注每分钟0.5-1mg，以防肿瘤手术时出现高血压危象。 （4）用于心力衰竭时减轻心脏负荷，静脉滴注每分钟0.17-0.4mg。 2、小儿常用量： （1）用于酚妥拉明试验，静脉注射一次1mg，也可按体重0.15mg/kg或按体表面积3mg/m2。 （2）用于嗜铬细胞瘤手术，术中血压升高时可静脉注射1mg，也可按体重0.1mg/kg或按体表面积3mg/m2，必要时可重复或持续静脉滴注。 注射用甲磺酸酚妥拉明： 1、成人常用量： （1）酚妥拉明试验：静脉注射5mg，也可先注入2.5mg，若反应阴性，再给5mg。如此假阳性的结果可以减少，也减少血压巨降的危险性。 （2）防止皮肤坏死：在每1000ml含去甲肾上腺素溶液中加入本品10mg作静脉滴注，作为预防之用。已发生去甲肾上腺素外溢，用本品5-10mg加10ml氯化钠注射液作局部浸润，此法在外溢后12小时内有效。 （3）嗜铬细胞瘤手术：术前1-2小时静脉注射5mg，术时静脉注射5mg或滴注每分钟0.5-1mg，以防肿瘤手术时肾上腺素大量释出。 （4）心力衰竭时减轻心脏负荷：静脉滴注每分钟0.17-0.4mg。 2、儿童常用量： （1）酚妥拉明试验：静脉注射一次1mg，也可按体重0.15mg/kg或按体表面积3mg/m2；或肌内注射3mg。 （2）嗜铬细胞瘤手术：术前1-2小时肌内或静脉注射1mg，亦可按体重0.1mg/kg或按体表面积3mg/m2，必要时可重复；术时静脉注射1mg，亦可按体重0.1mg/kg或按体表面积3mg/m2。

本品推荐起始剂量为80mg(2片)，每日口服一次。一般4周无效时可加大剂量至160mg(4片)，每日一次。国外临床应用资料报道，最大剂量可达320mg，每日一次。重度高血压及药物增量后血压下降仍不满意者，可加用小剂量的利尿剂(如噻嗪类)或其它降压药物。

1、严重动脉硬化者。 2、严重肾功能不全者。 3、胃炎或胃溃疡患者。 4、对本品过敏者。

文献报道本品不良反应发生率为7.1%，与安慰剂相似。常见的不良反应为头痛和水肿，一般程度轻微且呈一过性，多数患者可以耐受。与ACEⅠ相比，干咳的发生率明显减少。其他不良反应包括腹泻、偏头痛，偶尔导致转氨酶增加、白细胞及血小板减少、高血钾等，极少有荨麻疹及血管神经性水肿发生。

孕妇及哺乳期妇女用药：禁用。儿童用药：尚没有18岁以下患者用药安全性的资料。老年用药：不需要调整剂量。

甲磺酸酚妥拉明片/甲磺酸酚妥拉明胶囊：用于男性勃起功能障碍的治疗。

治疗原发性高血压。

较常见的有体位性低血压，心动过速、心律失常，鼻塞、恶心、呕吐等；晕倒和乏力较少见；突然胸痛（心肌梗死）、神志模糊、头痛、共济失调、言语含糊等极少见，这些都可能是心、脑血管痉挛或阻塞的表现。

1、有报道指出，使用本品可出现心肌梗死、脑血管痉挛和脑血管疾病，特别是在低血压时。 2、进行酚妥拉明实验时，在给药前、静脉注射给药后至3分钟内每30秒钟、以后7分钟内每分钟测一次血压，或在肌内注射后30-45分钟内每5分钟测一次血压。试验时应平卧于安静和略暗的室内，静脉注射速度应快，一旦静脉穿刺对血压的影响过去，即予注入。表现为阵发性高血压或分泌儿茶酚胺不太多的嗜铬细胞瘤的患者，可能出现假阴性；尿毒症或使用了降压药、巴比妥类、鸦片类镇痛药、镇静药都可造成酚妥拉明试验假阳性，故试验前24小时应停用；用降压药者必须待血压回升至治疗前水平方可给药。逾期发生低血压时，可静脉内滴注去甲肾上腺素，但不宜用肾上腺素，以免血压进一步降低。 3、心绞痛、心肌梗死、冠状动脉供血不足患者慎用，存在心力衰竭时可考虑使用。 4、孕妇及哺乳期妇女用药：本品尚缺乏对妊娠妇女的研究，只有在必须使用时，确定对胎儿利大于弊后，方可在妊娠期使用。尚不知本品是否经乳汁分泌，但为慎重起见，哺乳期妇。 5、儿童用药：尚不明确。 6、老年用药：老年人对其降压作用敏感，易诱发低温，肾功能较差，应用本品时需慎重。 7、药物过量：药物过量主要影响心血管系统，出现心律失常、心动过速、低血压甚至休克；另外也可能出现兴奋、头痛、大汗、瞳孔缩小、恶心、呕吐、腹泻和低血糖。如果出现严重的低血压或休克，应立即停药，同时给予抗休克治疗。患者置于头低脚高卧位，并扩张血容量。必要时可静脉推注去甲肾上腺素，并持续静脉滴注直至血压恢复至正常水平。但不宜用肾上腺素，以防低血压进一步下降。

1. 开始治疗前应纠正血容量不足和/或低钠血症。 2. 与保钾利尿剂（如氨苯喋啶）合用时，注意监测血钾，避免发生高血钾症。 3. 肾功能不全的患者 要注意监测尿素氮、血肌酐和血钾的变化；轻中度肾功能不全者不需要调整剂量。重度肾功能不全者（肌酐消除率﹤30ml/min）可能需减量。 4. 肝功能不全患者 不需要调整剂量，但胆道梗塞患者的缬沙坦清除率降低，服用本品时，应特别慎重。 5. 健康人过量服用本品可能出现低血压、心动过速或心动过缓，可采用催吐、洗胃和其它支持疗法。缬沙坦不能通过血液透析消除。 6. 与双氯芬酸钠等非甾体类化合物合用时注意检查血小板等血细胞计数。