卡培他滨片

注射用头孢替唑钠

卡培他滨

本品为头孢替唑钠的无菌粉末。其化学名称为：（6R，7R）-3-[（1，3，4-噻二唑-2-基）硫代甲基]-8-氧代-7-[2-（1H-四唑-1-基）乙酰氨基]-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2甲酸钠。

上海罗氏制药有限公司

天津新丰制药有限公司

国药准字H20073024

国药准字H20020702

结肠癌辅助化疗： 卡培他滨适用于Dukes‘C期、原发肿瘤根治术后、适于接受氟嘧啶类药物单独治疗的结肠癌患者的单药辅助治疗。其治疗的无病生存期 （DFS） 不亚于5-氟尿嘧啶和甲酰四氢叶酸联合方案 （5-FU/LV） 。卡培他滨单药或与其他药物联合化疗均不能延长总生存期 （OS） ，但已有试验数据表明在联合化疗方案中卡培他滨可较5-FU/LV改善无病生存期。医师在开具处方使用卡培他滨单药对Dukes’C期结肠癌进行辅助治疗时，可参考以上研究结果。用于支持该适应症的数据来自国外临床研究（见【临床试验】部分内容）。 结直肠癌： 卡陪他滨单药或与奥沙利铂联合（XELOX）适用于转移性结直肠癌的一线治疗。 乳腺癌联合化疗： 卡培他滨可与多西紫杉醇联合用于治疗含蒽环类药物方案化疗失败的转移性乳腺癌。 乳腺癌单药化疗： 卡培他滨亦可单独用于治疗对紫杉醇及含蒽环类药物化疗方案均耐药或对紫杉醇耐药和不能再使用蒽环类药物治疗 （例如已经接受了累积剂量400mg/m2阿霉素或阿霉素同类物） 的转移性乳腺癌患者。耐药的定义为治疗期间疾病继续进展（有或无初始缓解），或完成含有蒽环类药物的辅助化疗后6个月内复发

败血症、肺炎、支气管炎、支气管扩张症（感染时）、慢性呼吸系统疾病的继发性感染、肺脓肿、腹膜炎、肾盂肾炎、膀胱炎、尿道炎。

卡培他滨的推荐剂量为 1250mg/m2

成人一次0.5g～2g(2～8支)，一日2次静脉给药或肌肉注射。重症感染，剂量可按医嘱适当增加。注射液的配制：1、静脉注射：溶于注射用水、生理盐水或5%葡萄糖注射液，缓慢注射。2、静脉点滴：溶于生理盐水或5%葡萄糖注射液。3、肌内注射：溶于0.5%盐酸利多卡因注射液。注射液溶解时如因温度原因出现混浊，可加温使其澄清后使用。溶解后最好立即使用，如需保存，为防止发生沉淀，应在阴凉处（15℃以下）保存，但必须在72小时内使用。

研究者认为，在卡培他滨针对不同适应症进行单药治疗 (结肠癌辅助治疗，转移性结直肠癌和转移性乳腺癌治疗)和进行联合化疗方案时都有可能发生不良反应。根据7项临床试验集中分析所得出的最高发生率，将各种不良反应归入以下表格中的相应分类中。各频率分类中，不良反应按严重程度由重到轻排列。频率分为非常常见 (≥1/10)、常见 (≥5/100-＜1/10)和不常见 (≥1/1000-＜1/100)。希罗达单药治疗-关于希罗达单药治疗安全性的资料来自对结肠癌辅助治疗和转移性乳腺癌或转移性结直肠癌治疗患者的报告。安全性信息包括1项结肠癌辅助治疗III期试验 (995例患者接受希罗达治疗，974例患者接受5-FU/LV静脉输注治疗)、4项女性乳腺癌II期试验 (N=319)及3项 (1项II期试验，2项III期试验)男女结肠癌试验 (N=630)的资料。希罗达单药治疗的安全性在结肠癌辅助治疗患者中与转移性乳腺癌或转移性结直肠癌治疗患者相似。不良反应的强度分级依据NCIC CTC分级系统的毒性分级。 口腔炎，粘膜炎症，粘膜溃疡，口腔溃疡7项已完成的临床试验数据表明，不到2%的患者出现皮肤龟裂，可能与接受卡培

1、对本品或其它头孢菌素类抗生素过敏者禁用。2、对利多卡因或酰基苯胺类局部麻醉剂有过敏史者禁用本品肌注?！驹懈炯安溉槠诟九靡抗赜谌焉镏杏靡┑陌踩陨形慈范ā６杂谠懈净蛴腥焉锟赡苄缘母九?，要权衡利弊，只有在利大于弊的情况下才能用药。因此孕妇及哺乳期妇女慎用?！径靡啃《疵抗锾逯匾淮?0～40mg，一日2次静脉给药或肌注（注射液的调配见:用法用量）。

结肠癌辅助化疗： 卡培他滨适用于Dukes‘C期、原发肿瘤根治术后、适于接受氟嘧啶类药物单独治疗的结肠癌患者的单药辅助治疗。其治疗的无病生存期 （DFS） 不亚于5-氟尿嘧啶和甲酰四氢叶酸联合方案 （5-FU/LV） 。卡培他滨单药或与其他药物联合化疗均不能延长总生存期 （OS） ，但已有试验数据表明在联合化疗方案中卡培他滨可较5-FU/LV改善无病生存期。医师在开具处方使用卡培他滨单药对Dukes’C期结肠癌进行辅助治疗时，可参考以上研究结果。用于支持该适应症的数据来自国外临床研究（见【临床试验】部分内容）。 结直肠癌： 卡陪他滨单药或与奥沙利铂联合（XELOX）适用于转移性结直肠癌的一线治疗。 乳腺癌联合化疗： 卡培他滨可与多西紫杉醇联合用于治疗含蒽环类药物方案化疗失败的转移性乳腺癌。 乳腺癌单药化疗： 卡培他滨亦可单独用于治疗对紫杉醇及含蒽环类药物化疗方案均耐药或对紫杉醇耐药和不能再使用蒽环类药物治疗 （例如已经接受了累积剂量400mg/m2阿霉素或阿霉素同类物） 的转移性乳腺癌患者。耐药的定义为治疗期间疾病继续进展（有或无初始缓解），或完成含有蒽环类药物的辅助化疗后6个月内复发

败血症、肺炎、支气管炎、支气管扩张症（感染时）、慢性呼吸系统疾病的继发性感染、肺脓肿、腹膜炎、肾盂肾炎、膀胱炎、尿道炎。

头孢替唑钠为半合成的头孢菌素衍生物，其作用机理是通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌活性。头孢替唑钠对下列细菌有抗菌活性：1、需氧革兰氏阳性菌：金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌。2、需氧革兰氏阴性菌：大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、变形杆菌。

腹泻：卡培他滨可引起腹泻，有时比较严重。对于出现严重腹泻的患者应给予密切监护，若患者开始出现脱水，应立即补充液体和电解质。在适当的情况下，应及早开始使用标准止泻治疗药物 (如洛哌丁胺) 。必要时需降低给药剂量 (见【用法用量】) 。脱水：必须预防脱水，并且在脱水出现时及时纠正。病人出现厌食、虚弱、恶心、呕吐或腹泻时早期即可出现脱水。当出现2级 (或以上) 脱水症状时，必须立即停止本品的治疗，同时纠正脱水。直到病人脱水症状消失，且导致脱水的直接原因被纠正和控制后，才可以重新开始本品治疗。针对此不良事件，调整给药剂量是必要的。已观察到的卡培他滨的心脏毒性与氟尿嘧啶药物类似，包括心肌梗死、心绞痛、心律不齐、心脏停搏、心功能衰竭和心电图改变。既往有冠状动脉疾病史的患者中这些不良事件可能更常见。既往有因二氢嘧啶脱氢酶缺乏 (DPD) 引起的5-氟尿嘧啶相关的罕见、难以预料的严重毒性 (例如口腔炎症、腹泻、嗜中性粒细胞减少症和神经毒性) 发生。因此无法排除DPD水平降低与5-氟尿嘧啶潜在致死性毒性效应增强之间存在关联的可能。卡培他滨可引起手足综合征 (手掌-足底红肿疼痛或化疗引起肢端红斑) ，一种

1.为预防过敏反应的发生，用药前应详细询问病人过敏史，并进行皮肤过敏试验。2.肾功能不全者慎用。3.青霉素过敏者慎用。4.静脉内大量注射，偶尔可引起血管痛、血栓性静脉炎，故要注意调整注射部位和注射方法。注射速度要尽量缓慢。5.本人或直系亲属中有易发生支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等体质者慎用。6.对不能很好进食或需接受静脉营养的患者，老年患者，体弱者需严密监测，警惕出现维生素K缺乏症的可能。7.肌内注射时可发生注射部位疼痛、硬结，故不可在同一部位反复注射。8.肌内注射时使用的溶剂不能用于静脉注射和静脉点滴。