注射用硫普罗宁

醋甲唑胺片

主要成分：硫普罗宁 分子式：C5H9NO3S 分子量：163.19

本品主要成分为醋甲唑胺。化学名称：N－（4－甲基－2－氨基磺酰基－△2－1，3，4－噻二唑啉－5－亚基）－乙酰胺。分子式：C5H8N4O3S2分子量：236.28

河南省新谊药业股份有限公司

杭州仟源保灵药业有限公司

国药准字H10980086

国药准字H20000035

1.用于改善各类急慢性肝炎的肝功能；2.用于脂肪肝、酒精肝、药物性肝损伤的治疗及重金属的解毒。3.可降低放化疗的毒副反应，并可预防放化疗所致的外周白细胞减少和二次肿瘤的发生。4.对老年性早期白内障和玻璃体浑浊有显著的治疗作用。

降眼压药。醋甲唑胺适用于慢性开角型青光眼、继发性青光眼。也适用于急性闭角型青光眼的术前治疗。

静脉滴注，一次2支，一B一次，连续4周。配制方法：临用前每支注射用硫普罗宁门（1OOmg／支）先用包装盒内所附专用溶剂5％的碳酸氢钠（pH＝7.5~8.5）溶液2m1溶解。再扩容至5~l0的葡萄糖溶液或生理盐水250~500ml中，按常规静脉滴注。

成人口服初始用药时，用25mg，一日二次，这一剂量常可使眼压下降4～5mmHg，且副作用最小。如用药后降眼压效果不理想，剂量可加大为50mg，一日二次。

对本品有过敏史的患者禁用。 孕妇及哺乳期妇女禁用 儿童禁用。

1.本品属磺胺类药物，可能引起磺胺类药物的皮肤不良反应严重皮疹(参见[警示语])。 曾有报告出现罕见的、严重的、潜在威胁生命的皮疹，包括Stevens-Johnson综合征(SJS)和中毒性表皮坏死松解症(TEN)。停药后大部分病人可以恢复，但一些患者经历了不可逆性斑痕。 在全球范围内的上市后经验中，SJS/TEN病例报告数量太少，尚不能精确估计其发生率。 一项对1995-2012年醋甲唑胺引起的SJS/TEN国内外文献荟萃分析表明，该ADR可能具有种族倾向性，已知27个病例均来自亚裔人种，欧美未见类似病例，其中16例患者进行了HLA基因型测定，其中15例为HLA-B59基因型，提示醋甲唑胺相关SJS/TEN具有基因敏感性。 有建议认为以下情况会增加出现SJS/TEN的风险，但尚未得到证实：(1)超过本品的推荐初始剂量，(2)超说明书推荐剂量使用，(3)合用本品和糖皮质激素。 2.除严重皮疹外，本品其他不良反应大多发生于治疗早期，包括感觉异常，尤其是四肢末端的麻木感；听力障碍或耳鸣；疲劳；不适；食欲减退；味觉失常；胃肠功能紊乱如恶心、呕吐和腹泻；多尿；以及间断性嗜睡和意识模糊。也可能会

儿童注意事项： 儿童禁用。 妊娠与哺乳期注意事项： 孕妇及哺乳期妇女禁用。 老人注意事项： 未进行该项实验且无可靠参考文献。

孕妇及哺乳期妇女用药：本品可引起啮齿类动物畸形，孕妇应避免服用。尚不清楚本品是否分泌至乳液中，哺乳期妇女若需用本品治疗，应停止哺乳。儿童用药：本品对儿童的安全性和疗效尚不清楚。老年用药：老年人和成年人对本品有很好的耐受性，故本品适用于老年患者。

1.用于改善各类急慢性肝炎的肝功能；2.用于脂肪肝、酒精肝、药物性肝损伤的治疗及重金属的解毒。3.可降低放化疗的毒副反应，并可预防放化疗所致的外周白细胞减少和二次肿瘤的发生。4.对老年性早期白内障和玻璃体浑浊有显著的治疗作用。

降眼压药。醋甲唑胺适用于慢性开角型青光眼、继发性青光眼。也适用于急性闭角型青光眼的术前治疗。

动物试验表明，本品对TAA（硫代乙酰胺）、CC14（四氯化碳）所造成动物急性肝损伤模型中血清AST、ALT升高有降低作用，对慢性肝损伤模型引起的甘油三酯的蓄积有抑制作用；可以促进肝糖元合成，抑制胆固醇增高，有利于血清白蛋白/球蛋白比值回升。

在使用本品期间应注意全面观察患者状况，定期检查肝功能，如发现异常应停用本品，或相应处理。

1.本品为磺胺类药物，对磺胺类药物罕见的严重反应会造成死亡，包括Stevens-Jonhnson综合征、中毒性表皮坏死松解症、爆发型肝坏死、粒细胞缺乏、再障以及血液恶液质。 2.Stevens-Jonhnson综合征（SJS，又称重症多项红斑，重型多形渗出性红斑）和中毒性表皮坏死松解症（TEN）在我国已有报道。目前可用HLA-59基因型检测来预测醋甲唑胺所致SJS/TEN，除HLA-基因型外，不排除SJS/TEN与给药方式，联合用药及患者个人身体状态等因素有关。研究表明，皮肤过敏试验不能用于预测此类ADR的发生。醋甲唑胺和磺胺类药物可能也不存在交叉过敏现象。有条件的机构可以进行HLA-59基因检测，评价患者是否使用使用。 醋甲唑胺诱发SJS/TEN临床表现为躯干、四肢、眼、嘴唇、口腔等部位出现红斑、破损、继而皮肤及粘膜病变迅速发展并扩散至全身，破损逐渐发展为大疱，自发性破裂，最后干燥结痂或糜烂。 本品用药后，应密切关注皮肤不良反应，当患者出现SJS/TEN症状时，应立即停用本品，并尽快安排患者住院治疗，以减少并发症。 3.再次服用磺胺时，可能发生过敏反应。如果过敏反应或其它严重的反应出