富马酸比索洛尔胶囊

阿替洛尔片

本品主要成份及化学名称：1-［4-[[2-（1-甲基乙氧基）-乙氧基]-甲基]-苯氧基］-3-[（1-甲基乙基）胺基]-2-丙醇富马酸盐。 分子式：（C18H31NO4）2·C4H4O4 分子量：492.52

本品主要成份为：阿替洛尔

扬子江药业集团江苏制药股份有限公司

浙江万晟药业有限公司

国药准字H19990049

国药准字H33021143

用于高血压的治疗，可单独使用或与其他抗高血压药合用。

主要用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死，也可用于心律失常、甲状腺机能亢进、嗜铬细胞瘤。

应用本品必须根据个体化原则。通常初始剂量每次5mg，每日一次，口服。有些患者可能合适的初始剂量为2.5mg（如支气管痉挛病）。如果5mg的抗高血压疗效不够，剂量可增至10mg-20mg。患者有肝脏损害（肝炎或肝硬化）或肾功能不全（肌苷清除率小于40ml/min）时，初始剂量每日2.5mg，在剂量递增时要谨慎。

口服成人常用量：开始每次6.25~12.5mg，一日两次，按需要及耐受量渐增至5...

1本品过敏。 2心源性休克。 3低血压。 4明显的心功能不全。 5病态窦房结综合症和明确的窦性心动过缓。 6二或三度房室传导阻滞。 7支气管哮喘

在心肌梗死病人中，最常见的不良反应为低血压和心动过缓；其他反应可有头晕、四肢冰冷、疲劳、乏力、肠胃不适、精神抑郁、脱发、血小板减少症、牛皮癣样皮肤反应、牛皮癣恶化、皮疹及干眼等。罕见引起敏感病人的心脏传导阻滞。

儿童注意事项： 尚无儿科患者应用比索洛尔的经验，因此本品不能用于儿童。 妊娠与哺乳期注意事项： 尚不明确。 老人注意事项： 不需要调整剂量。

用于高血压的治疗，可单独使用或与其他抗高血压药合用。

主要用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死，也可用于心律失常、甲状腺机能亢进、嗜铬细胞瘤。

1药理本品为选择性β1肾上腺素能受体阻滞剂，临床上用于降低血压。在治疗剂量范围内，本品无明显的膜稳定作用或内在拟交感作用。高剂量时（320mg）可抑制β2肾上腺素能受体（β2受体主要位于支气管和血管平滑肌）。对β1受体的选择性是阿替洛尔的4倍。 2毒理小鼠服用本品250mg/kg/日20~24月，大鼠服用本品125mg/kg/日26月，未观察到潜在的致癌事件。按体重计算，这两个剂量分别是人体最大推荐剂量20mg（或0.4mg/kg/日对50kg的个体）的625倍和312倍；按体表面积计算，分别是人体最大推荐剂量的59倍和64倍。微生物致突变试验，中华仓鼠V76细胞、小鼠和大鼠的突变试验研究中，均未发现潜在的致突变事件。大鼠生殖研究表明，本品剂量达150mg/kg/日时，或分别达人体最大推荐剂量的375倍（体重换算）和77倍（体表面积换算）时，均未显示损害生育功能。哺乳期大鼠的乳汁中可以监测到本品（在小于2%的剂量）。

为选择性β1肾上腺素受体阻滞剂，不具有膜稳定作用和内源性拟交感活性。但不抑制异丙肾上腺素的支气管扩张作用。其降血压与减少心肌耗氧量的机制与普奈洛尔相同。大规模临床试验证实，阿替洛尔可减少急性心肌梗死0~7天的死亡率。治疗剂量对心肌收缩力无明显抑制。

1肾或肝功能损害时，要注意调整本品使用剂量。 2β阻滞剂可能抑制心肌收缩而加重心功能不全。重度心功能不全患者应该避免使用β阻滞剂。但是心功能不全代偿者，应用β阻滞剂可能有必要，但应用时须从小剂量开始，逐渐增量至临床需要之剂量。 3无心功能不全病史的患者，应警惕连续使用β阻滞剂可能诱发心功能不全。 4一旦出现心功能不全和/或加重心功能不全的体征和症状，应考虑停用本品。继续使用β阻滞剂者，须在使用其他治疗心功能不全的药物同时应用。 5突然停用β阻滞剂，可能引发心绞痛恶化和心肌梗死或室性心律失常。因此，没有医生的建议停止或中断本品治疗时须谨慎。建议患者在密切观察下，大约一周内逐渐减量停药。 6嗜铬细胞瘤单用本品致血压骤升，必须同时给以α阻滞剂。 7β阻滞剂能引发或加重周围血管病患者的症状，要格外谨慎给药。 8支气管痉挛病的患者一般不能应用β阻滞剂治疗。由于本品为选择性β1阻滞剂，谨慎应用于其他抗高血压治疗无反应或不能耐受的支气管痉挛患者时，最低初始剂量为2.5mg。同时备用β2激动剂（支气管扩张剂）。 9本品在围手术期连续使用，合用有心肌抑制功能的麻醉药如乙醚、环丙烷、三氯乙烯等时要特别小心。 10β阻滞剂可能掩盖某些低血糖症状，如心动过速。本品是β1选择性β受体阻滞剂，很少发生非选择性β阻滞剂潜在的胰岛素诱导的低血糖，和延迟血糖水平恢复的作用。但是若患者是自发性低血糖或接受胰岛素或口服降糖药治疗的糖尿病患者，应警惕可能发生上述情况，用药时需谨慎。 11β阻滞剂可能掩盖临床甲状腺功能亢进症状，如心动过速。β阻滞剂突然停用可能使甲状腺功能亢进症状恶化或导致甲状腺危象。 12有严重过敏史史的患者，使用β阻滞剂可引发过敏反应，并对治疗过敏的常规剂量的肾上腺素可能没有反应。

本品的临床效应与血药浓度可不完全平行，剂量调节以临床效应为准；肾功能损害时剂量须减少；有心力衰竭症状的患者用本品时，给与洋地黄或利尿药合用，如心力衰竭症状仍存在，应逐渐减量使用；本品的停药过程至少3天，常可达2周，如有撤药症状，如心绞痛发作，则暂时再给药，待稳定后渐停用；与饮食共进不影响其生物利用度；本品可改变因血糖降低而引起的心动过速；患有慢性阻塞性肺部疾病的高血压病人慎用；本药可使末梢动脉血循环失调，病人可能对用于治疗过敏反应常规剂量的肾上腺素无反应。