佐米曲普坦片

单克(利培酮片)

白色或类白色结晶性粉末

利培酮，化学名3-[2-[4-（6-氟-1，2-苯并异噁唑-3-基）-1-哌啶基]乙基]-6，7，8，9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[1，2-a]嘧啶-4-酮

国药集团川抗制药有限公司

常州四药制药有限公司

国药准字H20070281

国药准字H20050410

适用于有/无先兆偏头痛的急性治疗。

用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状（如:幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑）和明显的阴性症状（如:反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语）。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状（如:抑郁、负罪感、焦虑）。对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，本品可继续发挥其临床疗效。

（只适用于成人）一次剂量一片2.5mg。如果症状持续需在第一次用药2小时后二次服药，或复发，再次服药仍有效，24小时内最大剂量不得超过15mg。

由使用其它抗精神病药改用本品者:开始使用时，应渐停原先使用的抗精神病药。若患者原来使用的是抗精神病药的长效注射剂，则在原定下一次注射时开始使用本品替换该药治疗。对已用的抗帕金森氏症药物是否需要继续使用则应定期地进行再评定。 成人:每日1次或每日2次。 推荐起始剂量为一日二次，一次1mg，第二天增加到一日二次，一次2mg；如能耐受，第三天可增加到一日二次，每次3mg。此后，可维持此剂量不变，或根据个人情况进一步调整。 为期1－2年的临床试验表明利培酮延缓精神分裂症复发的有效剂量为2－

禁用于儿童、65岁以上患者以及已知的高敏体质者和血压未被控制的高血压患者。

已知对本品成分过敏的患者禁用。

儿童注意事项： 本品用于儿童患者的安全性和有效性尚未确定。 妊娠与哺乳期注意事项： 目前还没有妊娠妇女使用本品的研究。应该只有在对母亲的益处大于对胎儿的潜在性危险的情况下，才考虑使用本药。哺乳动物试验显示佐米曲普坦可进入乳汁，尚无人类使用的资料。因此，哺乳期妇女慎用。 老人注意事项： 用于65岁以上患者的安全性和有效性尚无系统的评价。

适用于有/无先兆偏头痛的急性治疗。

用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状（如:幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑）和明显的阴性症状（如:反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语）。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状（如:抑郁、负罪感、焦虑）。对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，本品可继续发挥其临床疗效。

佐米曲普坦与人重组5-HT1D和5-HT1B受体显示高度亲和力，与5-HT1A受体显示中度亲和力。本品的N-去甲基代谢物与5-HT1B/1D受体也显示高度亲和力，与5-HT1A受体显示中度亲和力。目前认为偏头痛的发作与局部颅部血管扩张和/或三叉神经系统的神经末梢释放感觉神经肽(血管活性肠肽、P物质、降钙素基因相关肽)有关。本品对偏头痛的治疗作用可能是通过对颅内血管(包括动静脉吻合支)和三叉神经系统的感觉神经的5-HT1B/1D受体的激动作用，导致颅部血管收缩和抑制致炎症后神经肽的释放。

1与服用本品有关的常见不良反应是:失眠、焦虑、激越、头痛、口干。2较少见的不良反应是:嗜睡、疲劳、注意力下降、便秘、消化不良、恶心、呕吐、腹痛、视物模糊、阴茎异常勃起、勃起困难、射精无力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其他过敏反应。3可能引起锥体外系症状，如:肌紧张、震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能和急性张力障碍。通过降低剂量或给予抗帕金森氏综合征的药物可消除。4偶尔会出现(体位性)低血压、(反射性)心动过速或高血压的症状。

没有在半身不遂或基底部偏头痛患者人群应用的数据。本品禁用于症状性帕金森氏综合征患者和患有与其它心脏旁路传导有关的心律失常患者。不推荐用于缺血性心脏病患者。对于有可能存在可疑的冠状动脉疾病患者，建议在治疗前先做心血管的检查。

1患有心血管疾病的人(如心衰、心肌梗死、传导异常、脱水、失血及脑血管病变)应慎用，从小剂量开始并应逐渐加大剂量(见【用法用量】)。2由于本品具有α受体阻断活性，因此在用药初期和加药速度过快时会发生(体位性)低血压，此时则应考虑减量。3同其他具有多巴胺受体拮抗剂性质的药物相似，引起迟发性运动障碍，其特征为有节律的不随意运动，主要见于舌及面部。如果出现迟发性运动障碍，应停止服用所有的抗精神病药。