巴氯芬片

西罗莫司片

主要成分：巴氯芬。 分子式：C10H12ClNO2 分子量：213.66

西罗莫司。

NovartisPharmaSchweizAG

WyethPharmaceuticalsCompany

H20090557

H20120482

本品用于缓解由以下疾病引起的骨骼肌痉挛：1、多发性硬化、脊髓空洞症、脊髓肿瘤、横贯性脊髓炎、脊髓外伤和运动神经元病。2、脑血管病、脑性瘫痪、脑膜炎、颅脑外伤。

适用于接受肾移植的患者，预防器官排斥

口服成人：推荐初始剂量为5mg，每日三次，应逐渐增加剂量，每隔3天增服5mg，直至所需剂量，但应根据病人的反应具体调整剂量。对本品作用敏感的患者初始剂量应为每日5~10mg，剂量递增应缓慢。常用剂量为每日30mg至75mg，根据病情可达每日100~120mg。儿童：每日剂量为0.75~2mg/kg体重。对10岁以上儿童，每日最大剂量可达2.5mg/kg体重。通常治疗开始时每次2.5mg，每日4次。大约每隔3天小心增加剂量，直至达到儿童个体需要量。推荐的每日维持治疗量如下：12个月~2岁儿童：10~20mg。2~6岁儿童：20~30mg。6~10岁儿童：30~60mg（最大量70mg）。

建议与环孢素和皮质类固醇类合并使用。口服，每日一次。在移植后，应尽可能早地开始服用。对新的移植受者，首次应服用的负荷量，即其维持量的3倍剂量。对肾移植患者的建议负荷量为6mg，维持量为2mg/天。虽然在临床试验中，所用的15mg的负荷量和5mg/天的维持量是安全有效的，但对于肾移植患者，尚不明确2mg以上的剂量疗效上的益处。每日服用雷帕鸣(Rapamune)2mg的患者，其总体的安全性优于每日服用雷帕鸣(Rapamune)5mg的患者。

以下情况禁用：1、对本品过敏者。2、癫痫、帕金森病、风湿性疾病引起的骨骼肌痉挛患者。

禁用于对西罗莫司、西罗莫司的衍生物、或本药口服溶液中任何成份过敏的患者、孕妇及哺乳期妇女。

妊娠与哺乳期注意事项： 妊娠前三个月禁用。哺乳期妇女慎用。

儿童注意事项： 本药用于13岁以下儿科病人的安全性和疗效尚未确定。13岁以下儿科病人使用本药时，应进行血药谷浓度监测。 妊娠与哺乳期注意事项： 孕妇及哺乳期妇女禁用。 老人注意事项： 在本药的临床试验中，未有充足病例数的65岁及以上年龄的患者，以判定这一人群的用药安全性和疗效是否与年轻患者有差异。有关的西罗莫司的谷浓度的数据表明此药对于老年肾病患者，不需根据年龄来调整剂量。

本品用于缓解由以下疾病引起的骨骼肌痉挛：1、多发性硬化、脊髓空洞症、脊髓肿瘤、横贯性脊髓炎、脊髓外伤和运动神经元病。2、脑血管病、脑性瘫痪、脑膜炎、颅脑外伤。

适用于接受肾移植的患者，预防器官排斥

本品为解痉药，是γ-氨基丁酸（GABA）的衍生物，为作用于脊髓的骨骼肌松弛剂、镇静剂。该药通过激动GABAβ-受体而使兴奋性氨基酸如谷氨酸、门冬氨酸的释放受到抑制，从而抑制单突触和多突触反射在脊髓的传递而起到解痉作用。

西罗莫司抑制由抗原和细胞因子（白介素IL-2、IL-4和IL-15）激发的T淋巴细胞的活化和增殖，它亦抑制抗体的产生。在细胞中，西罗莫司与免疫嗜素，即FK结合蛋白-12（FKBP-12）结合，生成FKBP-12免疫抑制复合物。此复合物与哺乳动物的西罗莫司BA分子（mTOR，一种关键的调节激酶）结合并抑制其活性，从而抑制细胞周期中G1期向S期的发展。

1．溃疡病、肝、肾功能不全者慎用。2．本品具镇静作用，服药后驾车或操纵机器应注意。3．停药前应逐减减量，以防反跳现象。

西柚汁可减缓由CYP3A4调节的本药的代谢，因而不可用于送服或稀释本药。建议服用环孢素口服溶液(改进型)和/或环孢素胶囊(改进型)后4小时，服用西罗莫司。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。