帕利哌酮缓释片

丙戊酸钠片

活性成份：帕利哌酮。

本品的主要成分为丙戊酸钠，其化学名为：2-丙基戊酸钠

ALZACorporation

山东仁和堂药业有限公司

H20080550

国药准字H19983059

帕利哌酮缓解释片适用于精神分裂症急性期的治疗。

主要用于单纯或复杂失神发作、肌阵挛发作，大发作的单药或合并用药治疗，有时对复杂部分性发作也有一定疗效。

本品推荐剂量为6mg，一日一次，早上服用，超始剂量不需要进行滴定。虽然没有系统性地确立6mg以上剂量是否具有其他益处，但一般的趋势是较高剂量具有较大的疗效。但必须权衡，因为不良反应随剂量增加也会相应增多。因此，甘些患者可能从最高12mg/天的较高剂量中获益，而某些患者服用3mg/天的较低剂量已经足够。仅在经过临床评价后方可将剂量增加到6mg/天以上，而且间隔时间通常应大于5天。当提示需要增加剂量时，堆荐采用每次3mg/天的增量增加，推荐的最大剂量是12mg/天。

成人常用量：每日按体重15mg/kg或每日600~1200mg分次2~3次服。开始时按5~10mg/kg，一周后递增，至能控制发作为止。当每日用量超过250mg时应分次服用，以减少胃肠刺激。每日最大量为按体重不超过30mg/kg、或每日1.8~2.4g。 小儿常用量：按体重计与成人相同，也可每日20~30mg/kg，分2~3次服用或每日15mg/kg，按需每隔一周增加5~10mg/kg，至有效或不能耐受为止。

已经在接受利培酮和帕利哌酮治疗的患者中观察到了超敏反应，包括过敏反应和血管性水肿。其中本品属于利培酮的代谢产物，因此禁忌用于已知对帕利哌酮、利培酮或本品中的任何成分过敏的患者中。

有药源性黄疸个人史或家族史者、有肝病或明显肝功能损害者禁用。有血液病，肝病史，肾功能损害，器质性脑病时慎用。

儿童注意事项： 本品可蓄积在发育的骨骼内，应注意。 妊娠与哺乳期注意事项： 本药能通过胎盘、动物试验有致畸的报导，孕妇应权衡利弊、慎用。本品亦可分泌入乳汁，浓度为母体血药1~10%。应慎用。 老人注意事项： 未进行该项试验且无可靠参考文献。

帕利哌酮缓解释片适用于精神分裂症急性期的治疗。

主要用于单纯或复杂失神发作、肌阵挛发作，大发作的单药或合并用药治疗，有时对复杂部分性发作也有一定疗效。

帕利哌酮是利醅酮的主要代谢产物。与其他抗精神分裂症药物一样，帕利哌酮的作用机制尚不清楚，但目前认为是通过对中枢多巴胺2(D2)受体和5-羟色胺2(5HT2A)受体拮抗联合介导的。帕利哌酮也是α1和α2肾上腺素能受体以及H1组胺受体的拮抗剂，这可能是该药物某些其他作用的原因。帕利哌酮与胆碱能毒蕈碱受体或β1-和β2-肾上腺受体无亲和力。在体外，(+)-和(-)-帕利哌酮对映体的药理学作用是相似的。

本品为抗癫癎药。其作用机理尚未完全阐明。实验见本品能增加GABA的合成和减少GABA的降解，从而升高抑制性神经递质γ-氨基丁酸（GABA）的浓度，降低神经元的兴奋性而抑制发作。在电生理实验中见本品可产生与苯妥英相似的抑制Na+通道的作用。对肝脏有损害。

会增高痴呆相关性精神病老年患者的死亡率。 与安慰剂相比，使用非典型性抗精神病药物治疗的痴呆相关性精神病老年患者的死亡危险性会增高，本品未批准用于治疗痴呆相关性精神病。

1用药期间避免饮酒，饮酒可加重镇静作用； 2停药应逐渐减量以防再次出现发作；取代其他抗惊厥药物时，本品应逐渐增加用量，而被取代药应逐渐减少用量； 3外科系手术或其他急症治疗时应考虑可能遇到的时间延长，或中枢神经抑制药作用的增强。 4用药前和用药期间应定期作全血细胞（包括血小板）计数、肝肾功能检查。 5对诊断的干扰，尿酮试验可出现假阳性，甲状腺功能试验可能受影响； 6可使乳酸脱氢酶、丙氨酸氨基转移