注射用奥沙利铂

塞替派注射液

本品主要成份为奥沙利铂。其化学名称为：（1R-反式）-（1，2-环己二胺-N，N）[草酸（Z-）-O，O]合铂。

本品主要成分为塞替派其 化学名称为：1，1′，1″-硫次膦基三氮丙啶。 分子式：C6H12N3PS 分子量：189.22

黑龙江福和华星制药集团股份有限公司

H20091119

国药准字H23020232

用于经氟脲嘧啶治疗失败后的结直肠癌转移的患者，可单独或联合氟尿嘧啶使用。

主要用于乳腺癌、卵巢癌、癌性体腔积液的腔内注射以及膀胱癌的局部灌注等，也可用于胃肠道肿瘤等。

在单独或联合用药时，推荐剂量为按体表面积一次130mg/m2，加入250～500ml5％葡萄糖溶液中输注2-6小时。没有主要毒性出现时，每3周(21天)给药1次。调整剂量以安全性，尤其是神经学的安全性为依据。

静脉或肌肉注射（单一用药）：一次10mg（0.2mg/kg）每日一次，连续5天后改为每周3次，一疗程总量300mg。胸腹腔或心包腔内注射：一次10～30mg，每周1～2次。膀胱腔内灌注：每次排空尿液后将导尿管插入膀胱内向腔内注入60mg，溶于生理盐水60ml，每周1～2次，10次为一疗程。动脉注射：每次10～20mg用法同静脉。

1、对铂类衍生物有过敏者禁用；2、妊娠及哺乳期间慎用。

对本药过敏者，有严重肝肾功能损害，严重骨髓抑制者

妊娠与哺乳期注意事项： 对胎儿可能有毒性。本品在孕期禁用。通过乳汁排泄的研究尚未进行，禁用于哺乳期。

用于经氟脲嘧啶治疗失败后的结直肠癌转移的患者，可单独或联合氟尿嘧啶使用。

主要用于乳腺癌、卵巢癌、癌性体腔积液的腔内注射以及膀胱癌的局部灌注等，也可用于胃肠道肿瘤等。

本品出现铂类化合物的一般毒性反应。出现种属特异的心脏毒性。本品未出现顺铂的肾脏毒性，亦无卡铂的骨髓毒性。本品属于新的铂类衍生物，本品通过产生烷化结合物作用于DNA，形成链内和链间交联，从而抑制DNA的合成及复制。本品与DNA结合迅速，最多需15分钟，而顺铂与DNA的结合分为两个时相，其中包括一个48小时后的延迟相。在人体内给药一小时之后，通过测定白细胞的加合物，可显示其存在。复制过程中的DNA合成，其后DNA的分离、RNA及细胞蛋白质的合成均被抑制，某些对顺铂耐药的细胞系，本品治疗

塞替派为细胞周期非特异性药物，在生理条件下，形成不稳定的亚乙基亚胺基，具有较强的细胞毒作用。塞替派是多功能烷化剂，能抑制核酸的合成，与DNA发生交叉联结，干扰DNA和RNA的功能，改变DNA的功能，故也可引起突变。体外试验显示可引起染色体畸变，在小鼠的研究中可清楚看到有致癌性，但对人尚不十分清楚。近年来证明本品对垂体促卵泡激素含量有影响。

1本品应在具有抗癌化疗经验的医师的监督下使用。特别是与具有潜在性神经毒性的药物联合用药时，应严密监测其神经学安全性；2、由于本品在消化系统毒性，如恶心、呕吐，应给予预防性或治疗性的止吐用药；3、当出现血液毒性时(白细胞＜2000/mm3或血小板＜50000/mm3〉，应推迟下一周期用药，直到恢复；4、在每次治疗之前应进行血液学计数和分类，亦应进行神经学检查，之后应定期进行。

1.妊娠初期的3个月应避免使用此药，因其有致突变或致畸胎作用，可增加胎儿死亡及先天性畸形。 2.下列情况应慎用或减量使用：骨髓抑制、肝功能损害、感染、肾功能损害、肿瘤细胞浸润骨髓、有泌尿系结石史和痛风病史。 3.用药期间每周都要定期检查外周血象，白细胞与血小板及肝、肾功能。停药后3周内应继续进行相应检查，已防止出现持续的严重骨髓抑制 4.肝肾功能较差时，本品应用较低的剂量。 5.在白血病、淋巴瘤病人中为防止尿酸性肾病或高尿酸血症，可给予大量补液（或）给予别嘌呤醇。 6.尽量减少与其它烷化剂联合使用，或同时