替加氟栓

吉非替尼片

1-(四氢-2-呋喃基)-5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮。

吉非替尼。

成都第一药业有限公司

齐鲁制药（海南）有限公司

国药准字H51023616

国药准字H20163465

临床适用症：结肠癌、直肠癌、大肠癌、胃癌、食道癌、头颈癌、乳腺癌、源发性肝癌、肺癌、胰腺癌、前列腺癌.首选：结肠癌、直肠癌、大肠癌、胃癌、食道癌.次选：头颈癌、乳腺癌、源发性肝癌.其他：肺癌、胰腺癌、前列腺癌。

本品单药适用于表皮生长因子受体（EGFR）基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC)患者的一线治疗（见【注意事项】）。 两个大型的随机对照临床试验结果表明：吉非替尼联合含铂化疗方案一线治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）未显示出临床获益，所以不推荐此类联合方案作为一线治疗。 本品单药可试用于治疗既往接受过至少一次化学治疗的失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。 不推荐本品用于EGFR野生型非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

直肠用药。一次500mg（1粒），一日1~2次。

本品的推荐剂量为250mg（1片），一日1次，口服，空腹或与食物同服。如果漏服本...

1孕妇及哺乳期妇女禁用。 2对本品过敏者慎用。

最常见（发生率20％以上）的药物不良反应（ADRs）为腹泻和皮肤反应（包括皮疹、痤疮、皮肤干燥和瘙痒），一般见于服药后的第一个月内，通常是可逆性的。大约10％的患者出现严重的药物不良反应（按照美国国立癌症研究所[NCI]通用毒性评价标准[CTC]3或4级）。因ADR停止治疗的患者有约3％。

儿童注意事项： 未进行该项实验且无可靠参考文献。 妊娠与哺乳期注意事项： 孕妇及哺乳期妇女禁用。 老人注意事项： 未进行该项实验且无可靠参考文献。

临床适用症：结肠癌、直肠癌、大肠癌、胃癌、食道癌、头颈癌、乳腺癌、源发性肝癌、肺癌、胰腺癌、前列腺癌.首选：结肠癌、直肠癌、大肠癌、胃癌、食道癌.次选：头颈癌、乳腺癌、源发性肝癌.其他：肺癌、胰腺癌、前列腺癌。

本品单药适用于表皮生长因子受体（EGFR）基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC)患者的一线治疗（见【注意事项】）。 两个大型的随机对照临床试验结果表明：吉非替尼联合含铂化疗方案一线治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）未显示出临床获益，所以不推荐此类联合方案作为一线治疗。 本品单药可试用于治疗既往接受过至少一次化学治疗的失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。 不推荐本品用于EGFR野生型非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

本品为氟尿嘧啶的衍生物，在体内经肝脏活化逐渐转变为氟尿嘧啶而起抗肿瘤作用。能干扰和阻断DNA、RNA及蛋白质合成，主要作用于S期，是抗嘧啶类的细胞周期特异性药物，其作用机制、疗效及抗瘤谱与氟尿嘧啶相似，但作用持久，吸收良好，毒性较低。化疗指数为氟尿嘧啶的2倍，毒性仅为氟尿嘧啶的1／4~1／7。慢性毒性试验中未见到严重的骨髓抑制，对免疫的影响较轻微。

表皮生长因子受体（EGFR）在正常细胞和肿瘤细胞中均表达，在细胞的生长分化过程中起重要作用。非小细胞肺癌细胞中的EGFR突变（外显子19缺失和外显子21 L858R突变）可促进肿瘤细胞生长，抑制细胞凋亡，增加血管生长因子的产生，以及促进肿瘤转移。 吉非替尼是野生型和某些突变型EGFR的可逆性抑制剂，可抑制EGFR受体酪氨酸的自体磷酸化，从而进一步抑制下游信号传导，阻止EGFR依赖的细胞增殖。 吉非替尼对突变型EGFR（外显子19缺失和外显子21 L858R突变）的亲和力大于对野生型EGFR的亲和力。吉非替尼在临床相关浓度下也可抑制IGF和PDGF介导的信号传导；尚不明确吉非替尼对其他酪氨酸激酶的抑制作用。

1骨髓抑制：可使白细胞、血小板减少，停药后可恢复。 2胃肠道反应有恶心、呕吐、食欲不振、胃炎、腹痛、腹泻、便血等。 3肝功能不全、贫血、体弱者慎用；孕妇慎用或不用。 4尚可引起口腔炎、皮炎、脱发、肝肾损害及对心肌功能影响。

当考虑本品用于晚期或转移性NSCLC患者的一线治疗时，推荐对所有患者的肿瘤组织进行EGFR突变检测。如果肿瘤标本不可评估，则可使用从血液（血浆）标本中获得的循环肿瘤DNA（ctDNA）。