巯嘌呤

注射用去甲斑蝥酸钠

主要成分：巯嘌呤。化学名：6-嘌呤硫醇-水合物。分子量：C5H4N4S·H20

主要成份：主要活性成分为去甲斑蝥酸钠。

北京双鹤药业股份有限公司

西安海欣制药有限公司

国药准字H11021699

国药准字H20052365

适用于绒毛膜上皮癌，恶性葡萄胎，急性淋巴细胞白血病及急性非淋巴细胞白血病，慢性粒细胞白血病的急变期。

对肝癌、食管癌、喉癌、肺癌、宫颈癌等细胞株的形态或增殖有破坏和抑制作用。

1、绒毛膜上皮癌：成人常用量，每日6mg～6.5mg/kg，分两次口服，以10日为一疗程，疗程间歇为3～4周。 2、白血病：（1）开始，每日2.5mg/kg或80～100mg/m2，一日1次或分次服用，一般于用药后2～4周可见显效，如用药4周后，仍未见临床改进及白细胞数下降，可考虑在仔细观察下，加量至每日5mg/kg；(2)维持，每日1.5mg～2.5mg/kg或50mg～100mg/m2，一日1次或分次口服。

1、静脉注射。取本品，用适量5%葡萄糖注射液溶解并稀释后，缓慢静脉推注。一次10~30mg或遵医嘱。静脉滴注时用适量5%葡萄糖注射液溶解后，加入5%葡萄糖注射液250~500ml中缓慢滴入。 2、肝动脉插管。取本品，用适量灭菌注射用水溶解后使用。一次10~30mg，一日2次。1个月为一个疗程，一般持续2~3个疗程。， 3、瘤内注射。取本品，用适量灭菌注射用水溶解后使用。一次10~30mg，每周1次，4次为一个疗程，可持续4个疗程。

已知对本品高度过敏的患者禁用。

对本品过敏者禁用。

儿童注意事项： 小儿常用量：每日1.5mg～2.5mg/kg或50mg/m[sup]2[/sup]，一日1次或分次口服。 妊娠与哺乳期注意事项： 本品有增加胎儿死亡及先天性畸形的危险，故孕期禁用。 老人注意事项： 本品有增加胎儿死亡及先天性畸形的危险，故孕期禁用。

适用于绒毛膜上皮癌，恶性葡萄胎，急性淋巴细胞白血病及急性非淋巴细胞白血病，慢性粒细胞白血病的急变期。

对肝癌、食管癌、喉癌、肺癌、宫颈癌等细胞株的形态或增殖有破坏和抑制作用。

属于抑制嘌呤合成途径的细胞周期特异性药物，化学结构与次黄嘌呤相似，因而能竞争性地抑制次黄嘌呤的转变过程。本品进入体内，在细胞内必须由磷酸核糖转移酶转为6-巯基嘌呤核糖核苷酸后，方具有活性。其主要的作用环节有二：(1)通过负反馈作用抑制酰胺转移酶，因而阻止1-焦磷酸-5-磷酸核糖(PRPP)转为1-氨基-5-磷酸核糖(PRA)的过程，干扰了嘌呤核苷酸合成的起始阶段。(2)抑制复杂的嘌呤间的相互转变，即能抑制次黄嘌呤核苷酸转为腺嘌呤核苷酸及次黄嘌呤核苷酸转为黄嘌呤核苷酸、鸟嘌呤核苷酸的过程，同时本品还抑制辅酶I(NAD+)的合成，并减少了生物合成DNA所必需的脱氧三磷酸腺苷(dATP)及脱氧三磷酸鸟苷(dGTP)，因而肿瘤细胞不能增殖，本品对处于S增殖周期的细胞较敏感，除能抑制细胞DNA的合成外，对细胞RNA的合成亦有轻度的抑制作用。用巯嘌呤治疗白血病常产生耐药现象，其原因可能是体内出现了突变的白血病细胞株，因而失去了将巯嘌呤变为巯嘌呤核糖核苷酸的能力。

本品体外试验，对肝癌、食管癌、喉癌、肺癌、宫颈癌等细胞株的形态或增殖有破坏或抑制作用。体内试验，对小鼠艾氏腹水癌、肉瘤-180及肝癌实体型有一定的抑制效力，可提高腹水肝癌H22小鼠癌细胞线粒体的呼吸控制率及溶酶体酶活性，干扰癌细分裂，阻断于M期，并影响其周期运行速度。本品可使癌细胞骨架破坏（微丝、微管），影响癌细胞超微结构，导致线粒体，微绒毛及质膜损伤等。能抑制癌细胞DNA合成，但对正常骨髓细胞不抑制，并能升高白细胞。

1、对诊断的干扰：白血病时有大量白血病细胞破坏，在服本品时则破坏更多，致使血液及尿中尿酸浓度明显增高，严重者可产生尿酸盐肾结石； 2、下列情况应慎用：骨髓已有显著的抑制现象，（白细胞减少或血小板显著降低）或出现相应的严重感染或明显的出血倾向；肝功能损害、胆道疾患者、有痛风病史、尿酸盐肾结石病史者；4～6周内已接受过细胞毒药物或放射治疗者； 3、用药期间应注意定期检查外周血象及肝、肾功能，每周应随访白细胞计数及分类、血小板计数、血红蛋白1～2次，对血细胞在短期内急骤下降者，应每日观察血象。

1.静脉给药时，注意避免药液漏出血管壁外。 2.溜内注射时，防止药液溢出瘤体外。 3.少数患者使用本品可能出现体温增高、使用高剂量应注意体温的改变。若体温升高，可对症处理。 4.对有出血倾向的患者，应慎用较高剂量。