枸橼酸托瑞米芬

酒石酸长春瑞滨注射液

本品主要成份为枸橼酸托瑞米芬。

长春瑞滨的化学名为3'，4'－二去氢－4'－去氧－8'－去甲长春碱二酒石酸盐，分子式为C45H54N4O8·2C4H6O6，分子量为1079.12。

OrionCorporation

杭州民生药业有限公司

H20020368

国药准字H20051605

适用于治疗绝经后妇女雌激素受体阳性/或不详的转移性乳腺癌。

临床用于非小细胞肺癌、转移性乳腺癌，晚期卵巢癌、恶性淋巴痛等。

推荐剂量为每日一次，每次1片(60毫克)。肾功能不全患者:不需调整剂量。肝功能损害者:应谨慎服用托瑞米芬(参见药代动力学）。

本品只能静脉给药。单药治疗：推荐剂量为每周25-30mg/m2；联合用药：根据治疗方案而定。

预先患有子宫内膜增生症或严重肝衰竭患者禁止长期服用枸橼酸托瑞米芬。禁用于已知对枸橼酸托瑞米芬及辅料过敏者。

严重肝功能障碍者，妊娠与哺乳妇女。

儿童注意事项： 尚不明确 妊娠与哺乳期注意事项： 枸橼酸托瑞米芬推荐用于绝经后妇女。由于缺乏人类在妊娠和哺乳期应用枸橼酸托瑞米芬的研究资料，所以此期妇女忌用枸橼酸托瑞米芬。 动物生殖研究表明枸橼酸托瑞米芬可抑制生殖、诱导流产，并降低围产期胎儿的存活率。 另外，在器官形成期崩药可诱导骨化、使肋骨异常和胎儿浮肿。 在大鼠，哺乳期用药可使其后代体重下降。

儿童注意事项： 未进行该项实验且无可靠参考文献。 妊娠与哺乳期注意事项： 　　妊娠与哺乳妇女。

适用于治疗绝经后妇女雌激素受体阳性/或不详的转移性乳腺癌。

临床用于非小细胞肺癌、转移性乳腺癌，晚期卵巢癌、恶性淋巴痛等。

枸橼酸托瑞米芬是一种非类固醇类三苯乙烯衍生物，与同类其他药物例如三苯氧胺和克罗米芬相比，枸橼酸托瑞米芬与雌激素受体结合，可产生雌激素样或抗雌激素作用，或同时产生两种作用，这主要依赖疗程长短、动物种类、性别和靶器官的不同而定。一般来说，非类固醇类三苯乙烯衍生物在人和大鼠中主要表现为抗雌激素作用，在小鼠身上表现为雌激素样作用。绝经后乳癌患者应用托瑞米芬后引致血清总胆固醇和低密度脂蛋白（LDL）中度下降。枸橼酸托瑞米芬与雌激素竞争性地与乳腺癌细胞浆内雌激素受体相结合,阻止雌激素诱导的癌细胞DNA的合成及增殖。一些试验性肿瘤应用大剂量枸橼酸托瑞米芬，显示出枸橼酸托瑞米芬有非雌激素依赖的抗肿瘤作用。枸橼酸托瑞米芬的抗乳腺癌作用主要是抗雌激素作用,还可能有其它抗癌机制（改变肿瘤基因表达、分泌生长因子、诱导细胞凋亡及影响细胞动力学周期）。

民诺宾属于长春碱类抑制细胞分裂的抗肿瘤药物，直接作用于微管蛋白/微管的动态平衡，可抑制微管蛋白的聚合，并使分裂期微管崩解，仅在高浓度下影响轴突微管，对管蛋白螺旋化的作用低于长春新碱，通过阻断G2与M期细胞的有丝分裂，导致进入间期或分裂后期的细胞死亡。

治疗前进行妇科检查，严谨检查是否已预先患有子宫内膜异常。之后最少每一年从复妇科检查。附加子宫内膜癌风险患者，例如高血压或糖尿病患者，肥胖高体重指数（30）患者，或有用雌激素替代治疗历史患者应观密监测（参见不良反应）。既往有血栓性疾病历史的患者一般不接受枸橼酸托瑞米芬治疗（详见不良反应）。对非代偿性心功能不全及严重心绞痛患者要密切观察。骨转移患者在治疗刚开始时可能出现高钙血症，故对这类患者要观密监测。尚无系统性数据用于不稳定的糖尿病、严重功能状况改变或心衰竭患者。对驾驶及操作机械者能力的影响

用药期间应密切观察血象变化，每次用药前均应检测血红蛋白、白细胞和粒细胞计数。当粒细胞减少（；2000/mm3）不宜使用，肝功能不全者应减量，肾功能不全者慎用。避免与肝脏放射治疗同时进行。