醋酸阿比特龙片

注射用亚叶酸钙

主要成份：醋酸阿比特龙 化学名称：17-(3-吡啶基)-雄甾-5,16-二烯-3β–乙酸酯 分子式：C26H33NO2 分子量：391.55

亚叶酸钙

Dr.Reddy`sLaboratoriesLimited

悦康药业集团有限公司

国药准字HJ20210014

国药准字H20044158

前列腺癌、去势抵抗性前列腺癌、转移性前列腺癌

主要用作叶酸拮抗剂（如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒剂。本品临床常用于预防甲氨蝶呤过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。当口服叶酸疗效不佳时，也用于口炎性腹泻、营养不良、妊娠期或婴儿期引起的巨幼细胞性贫血，但对维生素B12缺乏性贫血并不适用。近年应用亚叶酸钙作为结肠、直肠癌的辅助治疗，与氟尿嘧啶联合应用，可延长存活期。

成人患者每日1000毫克，与低剂量泼尼松（5毫克）同服，每日两次，餐后服用。

1?高剂量甲氨蝶呤治疗后亚叶酸钙解救疗法：根据甲氨蝶呤的血药浓度决定亚叶酸钙的剂量。一般静脉注射甲氨蝶呤24小时后，给予亚叶酸钙10mg/m2，每6小时一次，共10次。如有消化道毒性反应出现时，不要鞘内注射本品。亚叶酸钙使用指导剂量：临床研究实验室检查亚叶酸钙剂量和疗程。甲氨蝶呤常规消除给药后24小时，血浆甲氨蝶呤水平大约10μmol，48小时后大约1μmol，72小时后低于0.2μmol。60小时内，肌注或静脉注射15mg，每6小时一次（在使用甲氨蝶呤24小时后开始，共给药10次）。甲氨蝶呤晚期延迟消除给药后72小时，血浆甲氨蝶呤水平大于0.2μmol，并在用药96小时仍大于0.05μmol。继续肌注或静脉注射15mg，每6小时一次，直到甲氨蝶呤水平低于0.05μmol。甲氨蝶呤早期延迟消除和/或急性肾损伤血浆甲氨蝶呤水平在给药后24小时大于等于50μmol，或48小时大于等于5μmol，或使用甲氨蝶呤后，血肌酐在24小时增加10%以上。每3小时静脉注射150mg，直到甲氨蝶呤水平低于1μmol，然后每3小时静脉注射15mg，直到甲氨蝶呤水平低于0.05μmol。 2?甲氨蝶呤消除不畅或不慎超剂量使用时：当不慎超剂量使用甲氨蝶呤时，应尽可能及时的使用亚叶酸钙进行急救：排泄延迟时，也应在甲氨蝶呤使用24小时内应用亚叶酸钙。一般每6小时肌注或静脉注射亚叶酸钙10mg，直到血中。

副作用包括：高血压、低钾血症、肝功能异常、水肿、热潮红、关节痛、乏力和食欲减退等。

禁用于恶性贫血及维生素B12缺乏引卢的巨幼细胞性贫血。

前列腺癌、去势抵抗性前列腺癌、转移性前列腺癌

主要用作叶酸拮抗剂（如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒剂。本品临床常用于预防甲氨蝶呤过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。当口服叶酸疗效不佳时，也用于口炎性腹泻、营养不良、妊娠期或婴儿期引起的巨幼细胞性贫血，但对维生素B12缺乏性贫血并不适用。近年应用亚叶酸钙作为结肠、直肠癌的辅助治疗，与氟尿嘧啶联合应用，可延长存活期。

本品是叶酸还原型的甲?；苌?，系叶酸在体内的活化形式（参见叶酸）。甲氨蝶呤等叶酸拮抗剂的作用是与二氢叶酸还原酶结合而阻断叶酸向四氢叶酸盐转化。本品可直接提供叶酸在体内的活化形式，具有解救过量的叶酸拮抗物在体内的毒性反应，有利于胸腺嘧啶核苷酸、DNA、RNA以至蛋白质合成。本品可限制甲氨蝶呤对正常细胞的损害程度，通过相互间竞争作用，并能逆转甲氨蝶呤对骨髓和胃肠黏膜反应，但对已存在的甲氨蝶呤神经毒性则无影响。

成人患者每日1000毫克，与低剂量泼尼松（5毫克）同服，每日两次，餐后服用。

1当患者有下列情况者，本品应谨慎用于甲氨蝶呤的解救治疗：酸性尿（pH7）、腹水、失水、胃肠道梗阻、胸腔渗液或肾功能障碍。有上述情况时，甲氨蝶呤毒性较显著，且不易从体内排出；病情急需者，本品剂量要加大。 2接受大剂量甲氨蝶呤而用本品解救者应进行下列各种实验室监察：①治疗前观察肌肝廓清试验；②甲氨蝶呤大剂量后每12～24小时测定血浆或血清甲氨蝶呤浓度，以调整本品剂量和应用时间；当甲氨蝶呤浓度低于5×10－8mol/L时，可以停止实验室监察；③甲氨蝶呤治疗前及以后每24小时测定血清肌酐量，用药后24小时肌酐量大于治疗前50％，指示有严重肾毒性，要慎重处理；④甲氨蝶呤用药前和用药后每6小时应监测尿液酸度，要求尿液pH保持在7以上，必要时用碳酸氢钠和水化治疗，在注射当天及注射后2日（每日补液量在3000ml/m2）以防肾功能不全；⑤本品不宜与甲氨蝶呤同时用，以免影响后者抗叶酸作用，一次大剂量甲氨蝶呤后24～48小时再启用本品，剂量应要求血药浓度等于或大于甲氨蝶呤浓度。 3本品可同时与乙胺嘧啶或甲氧苄啶应用以预防后者引起的继发性巨幼细胞性贫血。 4本品应避免光线直接照射及热接触。过期药物不得应用。 5本品不宜用于治疗维生素B12缺乏所引起的巨幼细胞性贫血，否则无助于神经系统损害的恢复。