甲磺酸奥希替尼片

硫鸟嘌呤片

活性成份为甲磺酸奥希替尼。

本品化学名称为:2-氨基嘌呤-6(H)硫酮.结构式:分子式:C5H5N5S分子量:167.19

AstraZenecaAB

上海东海制药股份有限公司东海制药厂

H20170167

国药准字H31022237

非小细胞肺癌、表皮生长因子受体突变阳性、局部晚期或转移性。

1.急性淋巴细胞白血病及急性非淋巴白血病的诱导缓解期及继续治疗期。2.慢性粒细胞白血病的慢性期及急变期。

成人推荐剂量为每日一次80mg，口服，可与或不与食物同服。根据个体耐受性和疗效调整剂量。

成人常用量，口服，开始时每日2mg／kg或100mg／m2，一日一次或分次服用，如4周后临床未改进，白细胞未见抑制，可慎将每日剂量增至3mg／kg。维持量按每日2mg～3mg／kg或100mg／m2，一次或分次口服。联合化疗中75～200mg／m2一次或分次服，连用5～7日。

副作用可能包括皮疹、腹泻、肝功能异常、疲劳、食欲减退、恶心、呕吐、咳嗽、呼吸困难、便秘、关节痛、肌肉痛等。

已知对本品高度过敏的患者禁用

非小细胞肺癌、表皮生长因子受体突变阳性、局部晚期或转移性。

1.急性淋巴细胞白血病及急性非淋巴白血病的诱导缓解期及继续治疗期。2.慢性粒细胞白血病的慢性期及急变期。

属于抑制嘌呤合成途径的常用嘌呤代谢拮抗药物，是细胞周期特异性药物，对处于S期细胞最敏感，除能抑制细胞DNA的合成外，对RNA的合成亦有轻度抑制作用。本品是鸟嘌呤的类似物，在人体内必需由磷酸核糖转移酶转为6－TG核糖核苷酸方具活性，本品的作用环节与巯嘌呤相似，此外，6－TG核糖核苷酸通过对鸟苷酸激酶的抑制作用，可阻止一磷酸鸟苷（GMP）磷酸化为二磷酸鸟苷（GPD）。本品经代谢为脱氧核糖三磷酸后，能掺入DNA，因而进一步抑制核酸的生物合成，巯嘌呤无此作用。本品与巯嘌呤有效交叉耐药，而与阿糖胞苷等药物合用，可提高疗效。

成人推荐剂量为每日一次80mg，口服，可与或不与食物同服。根据个体耐受性和疗效调整剂量。

1骨髓已有显著的抑制(血象表现有白细胞减少或血小板显著降低)。并出现相应严重的感染或明显的出血现象者，有肝、肾功能损害，胆道疾患者，有痛风病史，尿酸盐结石病史者，4～6周内已接受过细胞毒药物或放射治疗者均应慎用。 2用药期间应注意定期(每周)检查周围血象，检查肝功能，包括总胆红素，直接胆红素等，其它包括血尿素氮，血尿酸，肌酐清除率等。 3服用本品时，应适当增加水的摄入量，并使尿液保持碱性，或同时服用别嘌呤醇以防止患者血清尿酸含量的增高及尿酸性肾病的形成。 4本品可有迟缓的作用，因此在疗程中首次出现血细胞减少症，特别是粒细胞减少症、血小板减少症、黄疸、出血或出血倾向时，即应迅速停药，当各实验值恢复后，可以小剂量开始服用。