拓僖(注射用羟喜树碱)

托伐普坦片

本品主要成分:羟喜树碱。辅料为甘氨酸、甘露醇、氢氧化钠。

主要成分为托伐普坦。

深圳万乐药业有限公司

浙江大冢制药有限公司

国药准字H20010157

国药准字H20110115

原发性肝癌，胃癌，膀胱癌，直肠癌，头顶部上皮癌，白血病，恶性肿瘤,癌

本品用于治疗临床上明显的高容量性和正常容量性低钠血症(血钠浓度<125mEq/L，或低钠血症不明显但有症状并且限液治疗效果不佳)，包括伴有心力衰竭、肝硬化以及抗利尿激素分泌异常综合征(SIADH)的患者。其余详见说明书。

本品不宜用葡萄糖等酸性药液溶解和稀释。 1.原发性肝癌 (1)静脉注射，一日4～6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。 (2)肝动脉给药，用4mg加0.9%氯化钠注射液10ml灌注，每日一次，15～30天为一疗程。 2.胃癌：静脉注射，一日4～6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。 3.膀胱癌：膀胱灌注后加高频透热100分钟，剂量由10mg逐渐加至20mg，每周2次，15～20次为一疗程。 4.直肠癌：经肠系膜下动脉插管，以羟喜树碱6～8

本品通常的起始剂量是15mg，每日一次，餐前餐后服药均可。详见说明书。

对本品过敏者禁用。

详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇慎用。儿童用药:尚不明确老人用药:尚不明确

孕妇及哺乳期妇女用药：目前对怀孕妇女使用托伐普坦片尚无足够且具有良好对照的研究。在动物试验中，发生了颚裂、短肢、小眼畸形、骨骼畸形、胎仔体重下降、骨化延迟、胚胎死亡。本品没有在孕妇中进行对照试验。对于孕妇能否使用托伐普坦，仅在判定治疗获益大于对胎儿的危险性后方可在孕期使用本品。本品对人体分娩、生产的影响尚不清楚。本品在乳汁中是否有分布尚不清楚。哺乳期大鼠经口给予托伐普坦时，托伐普坦可经乳汁排泄。由于很多药物都可经人乳汁排泄，且托伐普坦可能会给乳幼儿带来严重的不良反应，所以应根据需要决定母亲服用分托伐普坦或停止哺乳。儿童用药：本品在18岁以下儿童及青少年中用药的安全性和有效性尚未确立，不推荐本品用于18岁以下的儿童及青少年。老年用药：在临床试验中所有接受托伐普坦片治疗的低血钠症患者中，42%的人年龄≥65岁，19%的患者年龄≥75岁。在安全性和有效性上未观察到老年患者和年轻患者的差别，且在其他临床经验中，老年患者和年轻患者的反应也没有不同，但是不能排除某些老年患者的敏感性更高。年龄增加对托伐普坦血药浓度没有影响。

原发性肝癌，胃癌，膀胱癌，直肠癌，头顶部上皮癌，白血病，恶性肿瘤,癌

本品用于治疗临床上明显的高容量性和正常容量性低钠血症(血钠浓度<125mEq/L，或低钠血症不明显但有症状并且限液治疗效果不佳)，包括伴有心力衰竭、肝硬化以及抗利尿激素分泌异常综合征(SIADH)的患者。其余详见说明书。

1.羟喜树碱是细胞毒类抗肿瘤药。该药为细胞周期特异性药物，主要作用于S期，对DNA拓扑异构酶I(TOPOI)有选择性抑制作用。TOPOI催化超螺旋DNA解旋而进行复制及转录，本品通过抑制TOPOI的活性从而阻滞DNA复制及转录，干扰肿瘤细胞增殖周期。2.近期研究文献提示，羟喜树碱可能还有诱导肋瘤细胞分化和凋亡的作用。

1.本品用药期间应严格检查血象。2.本品仅限于用0.9%氯化钠注射液稀释。3.给静脉注射时,药液切勿外溢,否则会引起局部疼痛及炎症。4.本品呈碱性,应尽量避免与其他药物混合使用。

1. 孕妇和哺乳期妇女慎用；2. 严重肾功能不全患者慎用；3. 低钠血症患者慎用；4. 监测血压和电解质水平；5. 避免与CYP3A4强抑制剂或诱导剂合用。