盐酸左西替利嗪

来曲唑片

盐酸左西替利嗪.化学名称：R-(-)2-[2-[4-[4-(氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二盐酸盐。

本品主要成份为来曲唑。

重庆华邦制药有限公司

浙江海正药业股份有限公司

国药准字H20040194

国药准字H20133109

过敏性鼻炎、荨麻疹、皮炎、湿疹、皮肤瘙痒症、药物及食物过敏。

对绝经后早期乳腺癌患者的辅助治疗，此类患者雌激素或孕激素受体阳性或受体状态不明。对已经接受他莫昔芬辅助治疗5年的、绝经后早期乳腺癌患者的辅助治疗，此类患者雌激素或孕激素受体阳性或受体状态不明。治疗绝经后、雌激素受体阳性孕激素受体阳性或受体状态不明的晚期乳腺癌患者，这些患者应为自然绝经或人工诱导绝经。

口服，成人及6岁以上儿童用量为每日一次，每次1处。2-6岁儿童，每日一次，每次半片

本品的推荐剂量为2.5mg，每日一次。其余详见说明书。

对本品及其它辅料过敏者禁用

本品在所有晚期乳腺癌患者一线治疗和二线治疗，以及早期患者辅助治疗和接受他莫昔芬标准治疗后的后续强化辅助治疗试验中都显示良好的安全性。约75%接受辅助治疗(本品和他莫昔芬对照组，中位治疗持续时间60个月)、80%接受后续强化辅助治疗的患者(本品和安慰剂对照组，中位治疗持续时间60个月)和三分之一接受本品治疗的晚期转移以及新辅助治疗患者发生不良反应。临床研究中观察到的不良反应均为轻度到中度。大多数不良反应是由雌激素缺乏所致。详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：未进行该项试验且无可靠参考文献儿童用药：未进行该项试验且无可靠参考文献老年用药：未进行该项试验且无可靠参考文献

过敏性鼻炎、荨麻疹、皮炎、湿疹、皮肤瘙痒症、药物及食物过敏。

对绝经后早期乳腺癌患者的辅助治疗，此类患者雌激素或孕激素受体阳性或受体状态不明。对已经接受他莫昔芬辅助治疗5年的、绝经后早期乳腺癌患者的辅助治疗，此类患者雌激素或孕激素受体阳性或受体状态不明。治疗绝经后、雌激素受体阳性孕激素受体阳性或受体状态不明的晚期乳腺癌患者，这些患者应为自然绝经或人工诱导绝经。

本品为口服选择性组胺H1受体拮抗制剂。无明显抗胆碱和抗5-羟色胺作用，中枢抑制作用较小。毒理研究：遗传毒性：本品Ames试验、人淋巴细胞染色畸变试验、小鼠淋巴瘤试验和大鼠微核试验结果均为阴性。生殖毒性：小鼠生育力和一般生殖毒性试验结果提示，西替利嗪经口给药剂量达64mg/kg(按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的25倍)时，对生育力无损伤。小鼠、大鼠和兔经口给药剂量分别达96、225和135mg/kg（按体表面积折算，分别约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的40、180和220倍）时，均未

1.有肝功能障碍或障碍史者慎用。2.高空作业、驾驶或操作机器期间慎用。3.避免与镇静剂同服。4.酒后避免使用本品。5.肾功能减损患者使用本品适当减量。

1.本品应用于绝经后妇女，如孕妇需使用本品，应注意本品对胎儿的潜在危险（动物实验证明本品具有胚胎毒性）。 2.少数患者出现肝脏生化指标异常，而与肝转移无关。 3.特殊的群体： 少儿、老人和人种： 在研究群体中（成人35岁至80岁以上），年龄不同未见药物动力学参数变化。 来曲唑药代动力学在成人与儿童间的差别尚未研究。人种间的药代动力学差异也未研究。 肾功能不全者： 对肾功能不同的志愿者（24小时排除肌氨酸9～116ml/min）的研究，服用2.5mg单剂量来曲唑，肾功能的不同并未对药代动力学参数产生影响。另外，347例晚期乳腺癌病人，约半数服用2.5mg来曲唑，半数服用0.5mg来曲唑，肾功能损伤（肌氨酸酐排量：20～50ml/min）并不影响来曲唑的血药浓度。 肝功能不全者： 对不同程度的肝功能障碍受试者（如肝硬化、Child-Pugh-Classification A and B）进行的调查研究表明，中等肝功能障碍受试者的AUC比正常受试者高37%，但仍在无功能损伤受试者的AUC范围之中?；颊哐现馗嗡鹕说牟∪耍–hild-Pugh-Classification）尚未研究（见剂量和服法