卡托普利片

吗替麦考酚酯分散片

本品主要成分为卡托普利化学名：1-[(2S)-2-甲基-3-巯基-1-氧化丙基]-L-脯氨酸。

本品活性成份为吗替麦考酚酯。

山西省太原晋阳制药厂

福州海王福药制药有限公司

国药准字H14022299

国药准字H20080712

1.高血压，可单独应用或与其他降压药合用。2.心力衰竭，可单独应用或与强心利尿药合用。

吗替麦考酚酯分散片可用于预防同种肾脏、心脏或肝脏移植病人的排斥反应，及难治性排斥反应，吗替麦考酚酯分散片可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。

视病情或个体差异而定。本品宜在医师指导或监护下服用，给药剂量须遵循个体化原则，按疗效而予以调整。1.成人常用量：(1)高血压，口服一次12.5mg，每日2~3次，按需要1—2周内增至50mg，每日2~3次，疗效仍不满意时可加用其他降压药。(2)心力衰竭，开始一次口服12.5mg每日2—3次，必要时逐渐增至50mg，每日2—3次，若需进一步加量，宜观察疗效2周后再考虑;对近期大量服用利尿剂，处于低钠/低血容量，而血压正常或偏低的患者，初始剂量宜用6.25mg每日3次，以后通过测试逐步增加至常用量。2.小儿常

预防排异剂量 应于移植72小时内开始口服。肾移植病人服用推荐剂量为1克，一天两次（一天2克）。口服本品2克/天比口服3克/天安全性更好。 治疗难治性排斥的剂量 在临床试验中，治疗难治性排斥的首次和维持剂量推荐为1.5克，一天两次（3克/天）。 特殊剂量 如果发生中性粒细胞减少（中性粒细胞计数绝对值<1.3103 /微升），应停止或减量。严重肾功能损害：对有严重慢性肾功能损害的病人（肾小球滤过率<25毫升/分/1.73平方米），应避免超过每次1克，一天两次的剂量（移植后即刻使用除外）。对这些病人应仔细观察。对肾移植后肾功能延期恢复的病人不需要做剂量调整或遵医嘱。

对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者禁用。

临床经验：免疫抑制剂的副作用的发生常不易明确，因为一方面是基础病的存在，另一方面是其它多种药物联合应用。服用吗本品或联合服用本品、环孢菌素和皮质类固醇的主要不良反应包括腹泻、白细胞减少、脓毒症和呕吐，还有频繁的某些类型的感染（见警告）。 使用本品治疗难治性肾移植排异的安全性与在三组对照的、每日3克、预防排异的试验中观察到的安全性相同。同接受环孢菌素静注治疗的病人相比，腹泻和白细胞减少，伴随贫血、腹痛、脓毒症、恶心，呕吐和消化不良反应是主要的报道较多的副反应。 接受免疫抑制方案的病人，包括合并药物的病人，接受吗替麦考酚酯片作为部分免疫抑制的病人，发生淋巴瘤和恶性肿瘤的危险性增加，尤其是皮肤（见警告）。术后3年内，在免疫方案中接受吗替麦考酚酯片治疗的病人发生淋巴增生性疾病或淋巴瘤，在一个预防肾移植排斥的对照实验中，每天3克的病人的发生率为1.6％，每天2克的病人的发生率为0.6％，安慰组为0％，硫唑嘌呤组的发生率为0.6％。在治疗难治性肾移植的对照实验中，平均随访为期42个月的淋巴瘤发生率为3.9％。 所有病人机会感染的危险性增高，危险性随免疫抑制负荷增加（见警告）。对肾移植病人，用吗替麦

孕妇及哺乳期妇女用药：大鼠和兔子孕期器官形成过程中使用本品有胎儿畸形可能。尽管还未对孕妇作充分和良好的对照研究，只有在本药的潜在优点超过对胎儿的潜在危险时方予应用。 应在妊娠试验阴性后，才开始服用本品。服用本品期间，应采取有效避孕措施，当病人一旦怀孕后，应及时向医生咨询。 对大鼠的研究发现MMF可通过乳汁分泌。人乳中是否分泌吗替麦考酚酯片尚不清楚。并且MMF可能对哺乳期婴儿有可能潜在的严重副作用，应根据MMF对于母亲的重要性作出决定：停止哺乳，或者停药。儿童用药：儿童使用该药的安全性和有效性尚未确证。儿童药代动力学资料有限，若使用时必需多观察。老年用药：药代动力学：吗替麦考酚酯在老年人中的药代动力学数据未被正式研究过。 用法与用量：老人（大于等于65岁）：对肾移植病人，所推荐的口服每次1g，每天2次的剂量对老人是合适的。 注意事项：同青年人相比，老年人发生副反应的危险性增高。

1.高血压，可单独应用或与其他降压药合用。2.心力衰竭，可单独应用或与强心利尿药合用。

吗替麦考酚酯分散片可用于预防同种肾脏、心脏或肝脏移植病人的排斥反应，及难治性排斥反应，吗替麦考酚酯分散片可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。

1.较常见的有：(1)皮疹，可能伴有瘙痒和发热，常发生于治疗4周内，呈斑丘疹或荨麻疹，减量、停药或给抗组胺药后消失，7~10%伴嗜酸性细胞增多或抗核抗体阳性。(2)心悸，心动过速，胸痛。(3)咳嗽。(4)味觉迟钝。2.较少见的有：(1)蛋白尿，常发生于治疗开始8个月内，其中1/4出现肾病综合症，但蛋白尿在6个月内渐减少，疗程不受影响。(2)眩晕、头痛、昏厥。由低血压引起，尤其在缺钠或血容量不足时。(3)血管性水肿，见于面部及四肢，也可引起舌、声门或喉血管性水肿，应子警惕。(4)心率快而不齐。(5)面部潮红或苍白。3.少见的有：白细胞与粒细胞减少，有发热、寒战，白细胞减少与剂量相关，治疗开始后3~12周出现，以10~30天最显著，停药后持续2周。伴有肾衰者应加强警惕，同服别嘌呤醇可增加此种危险。

1.胃中食物可使本品吸收减少30~40%，故宜在餐前1小时服药。2.本品可使血尿素氮、肌酐浓度增高，常为暂时性，在有肾病或长期严重高血压而血压迅速下降后易出现，偶有血清肝脏酶增高;可能增高血钾，与保钾利尿剂合用时尤应注意检查血钾。3.下列情况慎用本品：(1)自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮，此时白细胞或粒细胞减少的机会增多。(2)骨髓抑制。(3)脑动脉或冠壮动脉供血不足，可因血压降低而缺血加剧。(4)血钾过高。(5)肾功能障碍而致血钾增高，白细胞及粒细胞减少，并使本品潴留。(6)主动脉瓣狭窄，此时可能使

接受免疫抑制疗法的病人常采用联合用药方式，服用本品作为联合应用免疫抑制药物时，有增加淋巴瘤和其它恶性肿瘤（特别是皮肤癌）发生的危险。这一危险与免疫抑制的强度和持续时间有关，而不是与某一特定药物有关。免疫系统的过度抑制也可能对感染的易感性增加。临床试验中本品已与以下药物联合应用：抗淋巴细胞球抗体、环孢素和皮质激素类药物，以预防排斥反应和治疗难治性排斥。 实验室监测：服用本品的病人，第一个月每周一次进行全血细胞计数；第二和第三个月每月两次；余下的一年中每月一次。如果发生中性粒细胞减少（中性粒细胞绝对计数小于1.3×103 /微升），本品应停止或减量使用，并对这些病人密切观察。 严重慢性肾功能损害（肾小球滤过率<25毫升/分/1.73平方米），病人服用单剂量本品后，血浆MPA和MPAG的曲线下面积，比轻度肾功能损害病人及健康人高，应避免使用超过1克一天两次的剂量，并且应对这些病人密切观察（见药代动力学和特殊剂量部分）。 移植后肾功能延迟恢复的病人，平均0－12小时MPA曲线下面积与正常恢复病人相仿，但MPAG 0－12小时曲线下面积前者比后者高2－3倍。对这些肾功能延迟恢复的病人无需做剂量调