注射用氨曲南

恩曲他滨替诺福韦片

本品主要成份为氨曲南，辅料为L-精氨酸。

本品为复方制剂。每片含200mg恩曲他滨和300mg富马酸替诺福韦二吡呋酯。

石药集团欧意药业有限公司

Patheon Inc.

国药准字H20103330

注册证号H20171147

适用于治疗敏感需氧革兰阴性菌所致的各种感染，如：尿路感染、下呼吸道感染、败血症、腹腔内感染、妇科感染、术后伤口及烧伤、溃疡等皮肤软组织感染等。亦用于治疗医院内感染中的上述类型感染（如免疫缺陷病人的医院内感染）。

恩曲他滨替诺福韦适用于与其他抗逆转录病毒 药物联用，治疗成人和12岁（含）以上儿童的 HIV-1感染 。（详见说明书）

1．静脉滴注：每1g氨曲南至少用注射用水3ml溶解，再用适当输液（0．9％氯化钠注射液、5％或10％葡萄糖注射液或林格氏注射液）稀释，氨曲南浓度不得超过2％，滴注时间20～60分钟。2．静脉推注：每瓶用注射用水6～10ml溶解，于3～5分钟内缓慢注入静脉。3．肌肉注射：（1）成人：每1g氨曲南至少用注射用水或0．9％氯化钠注射液3ml溶解，深部肌肉注射。用量：感染类型剂量（g）间隔时间（小时）尿路感染0．5或18或12中重度感染1或28或12危及生命或铜绿假单胞菌严重感染26或8病人单次剂量大于1g或患败血症、其他全身严重感染或危及生命的感染应静脉给药，最高剂量每日8g。（2）病人有短暂或持续肾功能减退时：宜根据肾功能情况，酌情减量。对肌酐清除率小于10～30ml／（min．1．73m2）的肾功能损害者，首次用量1g或2g，以后用量减半；对肌酐清除率小于10ml／（min．1．73m2），如依靠血液透析的肾功能严重衰竭者，首次用量0．5g、1g或2g，维持量为首次剂量的1／4，间隔时间为6、8或12小时；对严重或危及生命的感染者，每次血液透析后，在原有的维持量上增加首次用量的1／8。

?成人和12岁（含）以上、体重大于或等于35 kg的儿童患者，本品的推荐剂量为每日口服一次，每次一片，随食物或单独服用均可。 肾功能损害者使用剂量的调整：在中至重度肾功能损害的患者中给予恩曲他滨或富马酸替诺福韦二吡呋酯时，药物暴露显著增 加（参见恩曲他滨或富马酸替诺福韦二吡呋酯药品说明书）。对基线肌酐清除率在30至49mL/ 分钟的患者,应按照表1推荐调整恩曲他滨替诺福韦的给药间期。在此推荐的给药间期是根据非HIV 感染患者中单次给药的药代动力学数据模型得出。在中至重度肾功能损害的患者中，尚未对这些给药间期调整建议的安全性和疗效进行临床评价，因此在这些患者中应当密切监测对治疗的临床反应和肾功能（参见【警告】）。 对轻度肾功能损害的患者，没有必要调整剂量（肌酐清除率50？80 mL/分钟）。对于肾损伤儿童患者，没有提供建议剂量的可用数据。 表1 对肌酐清除率发生改变患者的剂量调整（详见说明书） a.使用理想（瘦）体重计算。 对轻度肾损害患者应对计算的肌酐清除率和血清磷浓度进行定期监测（参见【警告】）。

对氨曲南有过敏史者禁用。

临床试验经验 成人受试者的临床试验经验：研究934是一项依法韦仑、恩曲他滨和富马酸替诺福韦二吡呋酯的阳性对照临床试验，研宄中 最常见的不良反应（发生率大于或等于10%，任何严重程度）为腹泻、恶心、疲劳、头痛、头晕、 抑郁、失眠、异常梦魇和皮疹。本研宄中在任一治疗组大于或等于5%受试者中发生的治疗中出现的 不良反应（2至4级）的发生率见表2。 皮肤变色，表现为手掌和/或脚掌色素沉着过度，通常为轻度和无症状的。该机制和临床显著 性尚不清楚。 研究934 -治疗中出现的不良反应：在研究934中，511位未经抗逆转录病毒治疗的受试者接 受恩曲他滨(FTC) +富马酸替诺福韦二吡呋酯（TDF)与依法韦仑（EFV)联合治疗（N = 257) 或齐多夫定（AZT) /拉米夫定（3TC)与依法韦仑联合治疗（N = 254) 144周。受试者的平均年龄 为40岁（20-73岁），受试者大部分为男性（88%)。整体而言，65%为白人、17%为黑人和13%为 西班牙人。该研究中所观察到的不良反应总体上与其他对接受过或未接受过治疗的受试者进行的研 宂中，使用恩曲他滨和/或富马酸替诺福韦二吡呋酯后所观察到的结果

孕妇及哺乳期妇女用药：美国妊娠分级B类：抗逆转录病毒妊娠登记处：为了监测暴露于恩曲他滨替诺福韦的妊娠妇女的胎儿结局，建立了一个抗逆转录病毒妊娠登记处（APR)。欢迎医疗人员拨打+1011-910-256-0238 (对方付费电话） 登记患者，或通过传真：+1 011-910-256-0637或登陆网址www. apregistry. com联系登记处。风险总结：在数量有限的妊娠期和产后期妇女中对恩曲他滨替诺福韦进行了评估。现有的人体和动物数据表明，和背景率相比，恩曲他滨替诺福韦总体上不会增加重大出生缺陷风险。然而，没有在妊娠妇女中进行过充分及有良好对照的试验。由于人体研究并不能排除造成伤害的可能性，所以，只有确实需要的情况下才能在妊娠期使用恩曲他滨替诺福韦。临床考虑：截至2011年7月，抗逆转录病毒妊娠登记处己收到了在孕早期分别有764和1219例、孕中期 分别有321和455例、孕晚期分别有140和257例暴露于含恩曲他滨和含替诺福韦疗法的前瞻性研究报告。在孕早期，含恩曲他滨疗法组的出生缺陷率为18/764 (2.4%)，而含替诺福韦疗法组为 27/1219 (2.2%)；在孕中期/

适用于治疗敏感需氧革兰阴性菌所致的各种感染，如：尿路感染、下呼吸道感染、败血症、腹腔内感染、妇科感染、术后伤口及烧伤、溃疡等皮肤软组织感染等。亦用于治疗医院内感染中的上述类型感染（如免疫缺陷病人的医院内感染）。

恩曲他滨替诺福韦适用于与其他抗逆转录病毒 药物联用，治疗成人和12岁（含）以上儿童的 HIV-1感染 。（详见说明书）

不良反应较少见，全身性不良反应发生率约1～1．3％或略低，包括消化道反应，常见为恶心、呕吐、腹泻及皮肤过敏反应。白血球计数降低、血小板减少、难辩梭菌腹泻、胃肠出血、剥脱性皮炎、低血压、一过性心电图变化、肝胆系统损害、中枢神经系统反应及肌肉疼痛等较罕见。

1．过敏体质及对其他β－内酰胺类抗生素（如青霉素、头孢菌素）有过敏反应者慎用。2．可与氯霉素磷酸酯、硫酸庆大霉素、硫酸妥布霉素、头孢唑啉钠、氨苄青霉素钠联合使用，但和萘呋西林、头孢拉定、甲硝唑有配伍禁忌。3．使用曲安迪注射用氨曲南前，请详阅使用说明书。

药物相互作用 去羟肌苷 恩曲他滨替诺福韦与去羟肌苷联合给药时应当谨慎，接受联合用药的患者应当密切监测与去羟肌苷有关的不良反应。在出现与去羟肌苷相关的不良反应的患者中，应当停用去羟肌苷。 与富马酸替诺福韦二吡呋酯联合给药时，去羟肌苷缓释片或肠溶制剂的最大血清浓度（Cmax_)和 血浆浓度时间曲线下面积（AUC)显著升高（参见