甲氧氯普胺片

雷贝拉唑钠肠溶片

化学名：N-[（2-二乙氨基）乙基]－4－氨基－2－甲氧基－5－氯－苯甲酰胺分子式：C14H22ClN3O2分子量：299.80

本品主要成份为雷贝拉唑钠。

北京市燕京药业有限公司

江苏豪森药业股份有限公司

国药准字H11020439

国药准字H20020330

镇吐药。主要用于： 1.各种病因所致恶心、呕吐、嗳气、消化不良、胃部胀满、胃酸过多等症状的对症治疗； 2.反流性食管炎、胆汁反流性胃炎、功能性胃滞留、胃下垂等； 3.残胃排空延迟症、迷走神经切除后胃排空延缓； 4.糖尿病性胃轻瘫、尿毒症、硬皮病等胶原疾患所致胃排空障碍

本品适用于以下治疗： 1.活动性十二指肠溃疡； 2.良性活动性胃溃疡； 3.伴有临床症状的侵蚀性或溃疡性的胃-食管返流征(GORD)； 4.与适当的抗生素合用，可根治幽门螺旋杆菌阳性的十二指肠溃疡； 5.侵蚀性或溃疡性胃-食管返流征的维持期治疗。目前疗程超过12个月的药效尚未进行评估。

口服。成人：每次5～10mg（1～2片），每日3次。用于糖尿病性胃排空功能障碍患者，于症状出现前30分钟口服10mg（2片）；或于餐前及睡前服5～10mg（1～2片），每日4次。总剂量不得超过0.5mg/kg/日。 小儿：5～14岁每次用2.5～5mg（1/2～1片），每日3次，餐前30分钟服，宜短期服用。小儿总剂量不得超过0.1mg/kg/日。

本品不能咀嚼或压碎服用，应整片吞服。 1.成年人/老年患者的用药 A.活动性十二...

1.下列情况禁用： ①对普鲁卡因或普鲁卡因胺过敏者； ②癫痫发作的频率与严重性均可因用药而增加； ③胃肠道出血、机械性肠梗阻或穿孔，可因用药使胃肠道的动力增加，病情加重； ④嗜铬细胞瘤可因用药出现高血压危象； ⑤不可用于因行化疗和放疗而呕吐的乳癌患者。 2.下列情况慎用： ①肝功能衰竭时，丧失了与蛋白结合的能力； ②肾衰，即重症慢性肾功能衰竭使锥体外系反应危险性增加，用量应减少。

据国外文献报道： 1、严重副作用： 1)休克：有报道本品有发生过敏、休克的副作用，因此若发现异常应立即停止服用，并进行妥善处理。 2)血液：本品罕见引起各类血细胞减少，血小板降低，粒细胞缺乏，溶血性贫血等。但偶可引起粒细胞减少，贫血等，发现异常，立即停止服用，并进行治疗。 3)视力障碍：国外服用本药，有发现视力障碍的报告。 2、最常见的不良反应为头痛、腹泻和恶心。其它的不良反应有鼻炎、腹痛、虚弱、胃肠胀气、咽炎、呕吐、非特异性的疼痛或背痛、头晕、流感症状、感染性咳嗽、便秘和失眠。 3、不良反应有瘙痒、皮疹、心悸、肌痛、胸痛、口干、消化不良、神经过度敏感、嗜睡、支气管炎、鼻窦炎、畏寒、嗳气、腿部抽搐、尿道感染、关节炎和发热、四肢无力、感觉麻木、握力下降、步履不稳、疲倦感。 4、少见的不良反应有：厌食、胃炎、体重增加、抑郁、瘙痒症、视觉/嗅觉功能障碍、口炎、发汗和白细胞增多症。 5、2%的患者出现肝酶的升高，如ALT、AST、AI-P、γ-GTP、LDH总胆红素上升。 6、有报道出现大疱疹或其他皮肤反应包括红斑。当出现皮肤病损时应立即停药。

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇及哺乳期妇女禁用。 儿童用药：对儿童的安全性尚未确定（没有使用经验）。 老年用药：本药主要通过肝脏代谢，一般高龄者肝功能低下，会产生副作用，如发生严重副作用时，要暂停用药。

镇吐药。主要用于： 1.各种病因所致恶心、呕吐、嗳气、消化不良、胃部胀满、胃酸过多等症状的对症治疗； 2.反流性食管炎、胆汁反流性胃炎、功能性胃滞留、胃下垂等； 3.残胃排空延迟症、迷走神经切除后胃排空延缓； 4.糖尿病性胃轻瘫、尿毒症、硬皮病等胶原疾患所致胃排空障碍

本品适用于以下治疗： 1.活动性十二指肠溃疡； 2.良性活动性胃溃疡； 3.伴有临床症状的侵蚀性或溃疡性的胃-食管返流征(GORD)； 4.与适当的抗生素合用，可根治幽门螺旋杆菌阳性的十二指肠溃疡； 5.侵蚀性或溃疡性胃-食管返流征的维持期治疗。目前疗程超过12个月的药效尚未进行评估。

1.较常见的不良反应为：昏睡、烦燥不安、疲怠无力； 2.少见的反应有：乳腺肿痛、恶心、便秘、皮疹、腹泻、睡眠障碍、眩晕、严重口渴、头痛、容易激动； 3.用药期间出现乳汁增多，由于催乳素的刺激所致； 4.大剂量长期应用可能因阻断多巴胺受体，使胆碱能受体相对亢进而导致锥体外系反应（特别是年轻人），可出现肌震颤、发音困难、共济失调等。

药理作用：雷贝拉唑钠属于抑制分泌的药物，是苯并咪唑的替代品，无抗胆碱能及抗H2组胺特性，但可附着在胃壁细胞表面通过抑制H+/K+-ATP酶来抑制胃酸的分泌。此酶系统被看作是酸质子泵，故雷贝拉唑钠作为胃内的质子泵抑制剂阻滞胃酸的产生，此作用是剂量相关性的。动物试验证实雷贝拉唑钠在用药后不久即可从血浆和胃粘膜中排出。抑制胃酸分泌特性：在口服雷贝拉唑钠20mg后一小时内发挥药效，在2～4小时内血药浓度达峰值，在初次用雷贝拉唑钠23小时后可抑制基础胃酸量和由食物刺激产生的胃酸量，抑制率分别为69%和82%，且时间可长达48小时，此作用时间明显长于药代动力学中的半衰期（约1小时）。作用机制为抑制H+/K+-ATP酶。雷贝拉唑钠对胃酸分泌的抑制作用随剂量增加可轻微增强，但在三天后可达稳定水平。即使在停药后，此稳定水平也可保持2～3天。 毒理研究： （1）对大鼠以5mg/kg剂量进行2年的口服毒性试验，在雌性大鼠胃部发现类癌瘤。 （2）动物实验（大鼠口服25mg/kg以上），发现甲状腺重量及血中甲状腺素增加，因此服用时要注意甲状腺功能。对血清胃泌素的影响：临床实验中，患者接受雷贝拉唑钠10mg或2

1.醛固酮与血清催乳素浓度可因甲氧氯普胺的使用而升高； 2.严重肾功能不全患者剂量至少须减少60％，这类患者容易出现锥体外系症状； 3.因本品可降低西咪替丁的口服生物利用度，若两药必须合用，间隔时间至少要1小时； 4.本品遇光变成黄色或黄棕色后，毒性增高。

1、用雷贝拉唑钠治疗的症状反应不排除存在胃或食道癌。因此在用本品开始治疗之前应排除存在癌症的可能性。尽管在年龄和性别匹配的轻中度肝脏损伤患者与正常者的对照研究中，未见到明显与药物相关的安全问题，但是重度肝损伤患者初次使用本品治疗时，医生建议要特别注意。 2、服用本品时，应定期进行血液检查及血液生化学（如肝酶检查），发现异常，即停止用药，并进行及时处理。 3、肝功能损伤的患者慎用。