单克(利培酮口崩片)

吡拉西坦片

主要组成成份利培酮。

　　吡拉西坦

常州四药制药有限公司

吉林敖东集团大连药业股份有限公司

国药准字H20080286

国药准字H21021280

用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状（如：幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑）和明显的阴性症状（如：反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语）。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状（如：抑郁、负罪感、焦虑）。对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，本品可继续发挥其临床疗效。

适用于急、慢性脑血管病、脑外伤、各种中毒性脑病等多种原因所致的记忆减退及轻、中度脑功能障碍。也可用于儿童智能发育迟缓。

每日1次或每日2次。推荐起始剂量为一次1mg，一日2次，第二天增加到一次2mg，一日2次；如能耐受，第三天可增加到一次3mg，一日2次。此后，可维持此剂量不变或根据个人情况进一步调整。遵医嘱。

　　口服每次0.8～1.6g(2～4片)，每日3次，4～8周为一疗程。儿童用量减半。

已知对本品成分过敏的患者禁用。

　　锥体外系疾病，Huntington舞蹈症者禁用本品，以免加重症状。

儿童注意事项： 新生儿禁用。 妊娠与哺乳期注意事项： 本品易通过胎盘屏障，故孕妇禁用；哺乳期妇女用药指征尚不明确。 老人注意事项： 尚不明确。

用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状（如：幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑）和明显的阴性症状（如：反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语）。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状（如：抑郁、负罪感、焦虑）。对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，本品可继续发挥其临床疗效。

适用于急、慢性脑血管病、脑外伤、各种中毒性脑病等多种原因所致的记忆减退及轻、中度脑功能障碍。也可用于儿童智能发育迟缓。

1.与服用本品有关的常见小良反应：失眠、焦虑、激越、头痛、口干。2.较少见的不良反应：嗜睡、疲劳、注意力下降、便秘、恶心、呕吐、消化不良、腹痛、视物模糊、阴茎勃起异常、勃起困难、射精无力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它过敏反应。3.可能引起锥体外系症状，如肌紧张、震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能和急性肌张力障碍。通过降低剂量或给予抗帕金森氏综合征的药物可消除。4.偶尔会出现(体位性)低血压、(反射性)心动过速或高血压症状。5.会出现体重增加、水肿和肝药酶水平升高的现象。6.在国外临床研究中，报道了利培酮片治疗具有痴呆相关精神症状的老年患者（平均年龄85岁）的脑血管不良事件，如中风、短暂性脑缺血的发作，包括死亡事件的发生率显著高于安慰剂。因此具有痴呆相关精神症状的老年患者在使用本品时可能有脑血管不良事件发生的风险增大，应慎用。7.偶尔会由于病人烦渴或抗利尿激素分泌失调(SIADH)引发水中毒。8.会引起血浆中催乳素浓度增加，其相关症状为：溢乳、男子女性型乳房、月经失调、闭经。9.偶尔引起迟发性运动障碍、恶性综合征、体温失调以及癫痫发作。10.有轻度中性粒细胞和/或血小板计数下降的个例报道。罕见高血糖及糖尿病患者病情加重的报告。

　　本品为脑代谢改善药，属于r氨基丁酸的环形衍生物。有抗物理因素，化学因素所致的脑功能损伤似的作用。能促进脑内ATP，可促进乙酰胆碱合成并正增强神经兴奋的传导，具有促进脑内代谢作用。可以对抗由物理因素、化学因素所致的脑功能损伤。对缺氧所致的逆行性健望有改进作用。可以增强记忆，提高学习能力。动物实验的急性毒理试验表明，小鼠灌胃剂量大于10g/kg，未见死亡。静脉给药的半数致死量LD50为9.2g/kg。亚急性和慢性毒理实验均未发现对大鼠、狗的生长发育有任何不良影响。对血液、心、肝、肾、脑等重要内脏器官和功能均无影响。

1.心血管疾病的病人(如心衰、心肌梗死、传导异常、脱水、失血及脑血管病变)应慎用，从小剂量开始并应逐渐加大剂量。 2.由于本品具有α受体阻断活性，因此在用药初期和加药速度过快时会发生(体位性)低血压，此时则应考虑减量。 3.同其它具有多巴胺受体拮抗作用的药物相似，可引起迟发性运动障碍，其特征为有节律的不随意运动，主要见于舌及面部。如果出现迟发性运动障碍，应停止服用所有的抗精神病药物。 4.已有报道指出，服用经典的抗精神病药物会出现恶性综合征，其特征为高热、颤抖、意识改变和肌酸磷酸酶水平升高。此时应停用包括本品在内的所有抗精神病药物。 5.患有帕金森氏综合征的病人应慎用本品，因为在理论上该药会引起此病的恶化。 6.经典的抗精神病药会降低癫痫的发作阈值，故患有癫痫的病人应慎用本品。 7.服用本品的患者应避免进食过多，以免发胖。 8.鉴于本品对中枢神经系统的作用，与其它作用于中枢的药物同时服用时应慎重。 9.本品对需要警觉性的活动有影响。因此，在了解到患者对该药的敏感性前，建议患者不应驾驶汽车或操作机器。10.在老年痴呆患者(平均年龄85岁，范围73-97岁)参加安慰剂对照的临床研究中，发现利培酮组脑血管病不良事件的发生率(3.3%)比较高，包括脑血管意外、心脏衰竭和短暂性脑缺血发作，发生率比安慰剂(1.2%)高三倍。该研究还发现,利培酮或呋塞米同时使用时，死亡率高于单独使用利培酮或呋塞米的患者，分别为7.3%(平均年龄89岁，范围75-97岁)、3.1%(平均年龄84岁，范围70-96岁)和4.1%(平均年龄80岁，范围67-90岁)。在完成的4项临床研究中，有2项研究发现了以上情况。并没有找到病理生理学方面的依据来解释以上发现，并且患者的残废原因没有固定模式。尽管如此，对以上患者合并给予利培酮和呋塞米时需谨慎评估风险利益。在合并其它利尿剂的服用利培酮的患者中，并没有出现以上死亡率增加的现象。但是，对于老年痴呆患者，总体而言脱水是很重要的致死因素，所以仍应尽量避免使用利尿剂。

　　肝肾功能障碍者慎用并应适当减少剂量。