草酸艾司西酞普兰片

草酸艾司西酞普兰片

本品主要成份为草酸艾司西酞普兰。

活性成份：草酸艾司西酞普兰。 化学名称：S(+)-1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1，3-二氢异苯并呋喃-5-腈草酸盐。 分子式：C20H21FN2O·C2H2O4 分子量：414．43

四川科伦药业股份有限公司

山东京卫制药有限公司

国药准字H20184142

国药准字H20080599

用于治疗抑郁症。

治疗抑郁障碍，治疗伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍。

用法：口服，可以与食物同服。用量：每日1次。常用剂量为每日10mg，根据患者的个体反应，每日最大剂量可以增加至20mg。通常2-4周即可获得抗抑郁疗效。症状缓解后，应持续治疗至少6个月以巩固疗效。老年患者（>65岁）推荐以上述常规起始剂量的半量开始治疗，最大剂量也应相应降低。儿童和青少年（

用法：口服，可以与食物同服。用量：每日1次。常用剂量为每日10mg，根据患者的个...

对草酸艾司西酞普兰或任一辅料过敏者禁忌使用。禁忌与非选择性、不可逆性单胺氧化酶抑制剂（MAOI）合用。

不良反应多发生在开始治疗的第1-2周，持续治疗后不良反应的严重程度和发生率都会降低。 　　根据器官系统分类和频率将SSRI药物和艾司西酞普兰已报道的在安慰剂对照临床研究和上市后自发报告的已知不良反应列于下表。 　　发生率是由临床试验得来的；所列的发生率未经安慰剂校正。发生率的定义如下：很常见（≥1/10），常见（≥1/100至<1/10），少见（≥1/1000至<1/100），罕见（≥1/10,000至<1/1000），非常罕见（<1/10000），未知（不能通过已有的数据估计）。 　　1.在本品治疗或中断治疗的早期已报告有自杀意识和自杀行为的事件。 　　2.此类事件报告于SSRI类药物治疗中。 　　上市后报道的QT-间期延长的案例，主要存在于已有心脏病的患者中，原因尚不清楚。在一项健康受试者的双盲安慰剂对照研究中，使用本品10mg/天组患者的心电图的QTC（Fridericia校正）间期较基线时改变了4.3毫秒，30mg/天组改变了10.7毫秒。 　　停止使用SSRIs/SNRIs（特别是突然停止）常?；岢鱿滞Ｒ┲⒆?。头晕，感觉障碍（包括感觉异常和电休克感觉），睡眠障碍（包括失眠和紧

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇 　　关于孕妇使用本品的临床数据有限。 　　在大鼠的生殖毒理研究中观察到其致畸作用，但未发现致畸发生率增加。本品用于孕妇的临床资料有限。本品不应用于孕妇，如有临床需要，只有在慎重考虑其风险/利益后方可使用。 　　如有孕妇使用本品，应持续监测胎儿直到妊娠晚期，特别是在妊娠末3个月。在怀孕期间应避免突然停药。孕妇一直使用SSRI类药物直到新生儿出生，报告的新生儿会出现以下效应：呼吸窘迫，紫绀，呼吸暂停，癫痫发作，体温不稳，呕吐，低血糖，易激惹，震颤，张力亢进，肌肉张力增加，神经过敏，

用于治疗抑郁症。

治疗抑郁障碍，治疗伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍。

国外文献报道，不良反应多发生在开始治疗的第1-2周，持续治疗后不良反应的严重程度和发生率都会降低。长期使用SSRI类药物治疗突然停药后，有些患者会出现撤药反应，尽管停止治疗后可能发生撤药反应，现有的临床前和临床证据都没有显示SSRI类药物可以导致依赖。对本品的撤药反应还没有进行系统评价，已经观察到西酞普兰的撤药反应，表现为：头晕、头痛和恶心、大部分表现轻微，而且是自限性。下列为SSRI类药物的不良反应：心血管系统---体位性低血压代谢和营养---低钠血症，抗利尿激素分泌异常眼部---视觉异常胃肠道系统---恶心、呕吐、口干、腹泻、食欲缺乏全身症状---失眠、头晕、疲乏、困倦和过敏反应肝胆系统---肝脏功能检查异常肌肉骨骼系统---关节痛和肌痛神经系统---癫痫发作、震颤、运动障碍、5-羟色胺综合症精神病性障碍---幻觉、躁狂、意识混乱、激越、焦虑、人格改变、惊恐发作、神经质肾脏和泌尿系统---尿潴留生殖系统---溢乳，性功能方面包括：阳痿、射精障碍、性快感缺失皮肤---皮疹、瘀斑、瘙痒、血管性水肿和多汗。

药理作用： 　　艾司西酞普兰是二环氢化酞类衍生物西酞普兰的单-S-对映体。艾司西酞普兰抗抑郁病作用的机制可能与抑制中枢神经系统神经元对5-HT的再摄取，从而增强中枢5-羟色胺能神经的功能有关。体外试验及动物试验显示，艾司西酞普兰是一种高选择性的5-HT再摄取抑制剂（SSRI），对去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取影响较小。在5-HT再摄取抑制方面，艾司西酞普兰的活性比R-对映体至少强100倍。大鼠抑郁模型长期（达5周）给予艾司西酞普兰未见耐药性。 　　艾司西酞普兰对5-HT1-7受体、α受体、β受体、D1-5受体、H1-3受体、M1-5受体，苯二氮受体无亲和力，或仅具有较低的亲和力。艾司西酞普兰对Na+、K+、Cl-、Ca2+通道无亲和力，或仅具有较低的亲和力。 　　毒理研究： 　　遗传毒性 　　西酞普兰Ames试验中，在无代谢活化剂存在时，5个试验菌株中有2个菌株（TA98和TA1537）结果为阳性。西酞普兰CHL染色体畸变试验中，无论有或无代谢活化剂存在，结果均为阳性。西酞普兰小鼠淋巴瘤细胞正向基因突变试验（HPRT）、大鼠肝脏细胞程序外DNA合成试验（UDS）、人淋巴细胞染色体畸变试验

由于缺乏足够的临床资料，因此18岁以下儿童或青少年建议不要适用本品。

抗抑郁剂不适用于儿童和18岁以下的青少年。在儿童和18岁以下的青少年的临床试验中，发现本品治疗组发生与自杀相关的行为（自杀企图和自杀观念）和敌意（攻击性，对抗行为和易怒）的频率高于安慰剂组。即使是为了临床试验临床需要，仍需密切监测患者的自杀征兆。 　　下列的特殊警告和慎用适用于各类SSRI类药物。 　　矛盾性焦虑 　　一些惊恐障碍患者在接受抗抑郁药物治疗初期，可能会加重焦虑症状，这种矛盾性反应通?；嵩谥瘟瓶己蟮?周内逐渐减轻。建议降低起始剂量可以减少药物的这种致焦虑效应。 　　癫痫发作 　　首次出现癫痫发作的患者或曾诊断为癫痫的患者在癫痫发作频率增加时，应停止使用本品。SSRI类药物应避免用于不稳定的癫痫发作患者，应该对已经得到控制的癫痫发作患者在治疗期间进行监测。 　　躁狂 　　SSRI类药物应慎用于有躁狂或轻躁狂发作史的患者。转为躁狂发作的患者应停止使用SSRI类药物。 　　糖尿病 　　对于糖尿病患者，使用SSRI类药物治疗可能会影响对血糖的调节。使用胰岛素和/或口服降糖药的患者，需要调整这些药物的剂量。 　　自杀、自杀观念或病情恶化 　　抑郁症本身固有症状可能出现自杀企图，自伤