盐酸美金刚片

苯甲酸利扎曲普坦片

盐酸美金刚。

本品主要成份是苯甲酸利扎曲普坦。

珠海联邦制药股份有限公司中山分公司

湖北欧立制药有限公司

国药准字H20130086

国药准字H20080740

治疗中重度至重度阿尔茨海默型痴呆。

用于成人及6至l7岁儿童有或无先兆的偏头痛发作的急性治疗。不适用于预防偏头痛，不适用于半身不遂或基底部偏头痛患者。

口服：成人或14岁以上青年，第1周每日10mg，以后每日增加10mg。维持　成人...

1、成人 推荐成人偏头痛急性发作时本品首次给药剂量为5mg或10mg。10mg的...

本品的不良事件总发生率与安慰剂水平相当,且所发生的不良事件通常为轻中度。本品的常见不良反应（发生率低于2%）有幻觉、意识混沌、头晕/头痛和疲倦。少见的不良反应（发生率为0.1-1%）有焦虑、肌张力增高、呕吐、膀胱炎和性欲增加。根据自发报告,有癫 痫发作的报告,多发生在有惊厥病史的患者。?

临床已有使用5-HT1受体激动剂导致严重不良反应甚至死亡的报告，但这些反应发生的机率非常小，且患者多伴有严重的冠状动脉疾病。这些不良反应包括冠状动脉痉挛、暂时的心肌缺血、心肌梗塞、室性心动过速、心室颤动。 临床研究中不良反应的发生率：在一项大于3700例患者的临床试验中，单次或多次服用苯甲酸利扎曲普坦后，最常见的不良反应是疲劳无力、嗜睡、疼痛和压迫感、头晕，且与剂量有关。在一项长期的延续性研究中，患者被允许多次给药长达一年，4％(1525例中的59例)的患者因不良反应而退出试验。 下表列出了单次服用苯甲酸利扎曲普坦后与药物有关的不良反应(发生率大于2％且与安慰剂组有显著性差异）。这些不良反应数据是在具有高度选择性人群中经过密切临床观察后获得的，实际临床应用或其他临床试验中，由于使用方法、不良反应的表述及治疗手段的差异，这些不良反应的发生率可能会有所变化。 （详见说明书表格） 总的来说，患者对苯甲酸利扎曲普坦片有着良好的耐受性，绝大多数不良反应轻微且短暂。临床发现当给药次数增至每24小时三次时，这些不良反应的发生率并不会升高，同时使用预防偏头痛的药物如普奈洛尔、口服避孕药或镇痛药不会改变

孕妇及哺乳期妇女用药：详细内容请见说明书。 儿童用药：尚无本品用于儿童和青少年的疗效和安全性资料。 老年用药：65岁以上患者的推荐剂量为每日20mg（每次10mg，每日两次）。

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇及哺乳期妇女用药安全性尚不明确，只有对胎儿的利大于弊时方可使用。大鼠实验发现利扎曲普坦大量存在于母乳中，其浓度为母体血药浓度的5倍甚至更高。哺乳妇女慎用。 儿童用药：6岁以下儿童用药的安全性及有效性尚不明确。苯甲酸利扎曲普坦治疗6-17岁偏头痛儿童的临床试验中，儿童用药不良反应的报道和使用安慰剂相近。推测儿童与成人的不良反应类型相似。 老年用药：本品在老年人(≥65岁)体内药代动力学与成年人相似，但老年人很少出现偏头痛，因此有这类患者中使用的临床经验有限。本品在治疗老年性自主神经

治疗中重度至重度阿尔茨海默型痴呆。

用于成人及6至l7岁儿童有或无先兆的偏头痛发作的急性治疗。不适用于预防偏头痛，不适用于半身不遂或基底部偏头痛患者。

详细内容请见说明书。

作用机制 利扎曲普坦对5-HTlB和5-HTID受体具有高度的亲和力，本品治疗偏头痛的作用机理推测是作为颅内血管和三叉神经系统神经末梢的5-HTIB/ID受体激动剂。 遗传毒性 体外和体内研究均没有发现利扎曲普坦的致突变和致畸作用。这些试验包括：Ames试验、哺乳动物致突变试验、染色体畸变试验、小鼠体内染色体畸变试验。 生殖毒性 雌性大鼠口服100m g/kg/day利扎曲普坦后会出现动情周期改变和交配延迟的现象，此时血浆暴露量约为每日人体口服最高推荐剂量(MRDD)30mg所达到暴露量的225倍。无效应剂量为10mg/kg/day(此剂量为人体MRDD所达到暴露量的15倍)，在此剂量下亦未发现雌性大鼠出现其他方面的生殖毒性。当给予雄性大鼠剂量高达250mg/kg/day时，未出现生育能力的下降和生殖机能的损伤(此剂量为人体MRDD所达到暴露量的550倍)。 致癌性 小鼠和大鼠分别口服利扎曲普坦100周和106周进行长期口服给药的致癌毒性研究，给药剂量125mg/kg/day。对血浆中原型药物AUC值进行检测，最高剂量组暴露量大约为人体日最大给药剂量(10mg/次，3次/天)时所测定的

?1.肾功能损害患者：对于肾功能轻度损害（血清肌酐水平不超过130μmol/L）患者，无需调整剂量。对于中度肾功能损害（肌酐清除率40-60mL/min/1.73m2）患者，应将易倍清剂量减至每日10mg。目前尚无易倍清用于严重肾功能损害（肌酐清除率小于9mL/min/1.73m2）患者的资料，因此不推荐在这种患者中使用易倍清。 ?2.肝功能损害患者：目前尚无美金刚应用于肝功能损害患者的资料。 ?3.癫痫患者、有惊厥病史、或癫痫易感体质的患者应用美金刚时应慎重。 ?4.尿液pH值升高的患者服用易倍清时必须进行密切监测。 ?5.心肌梗塞、失代偿性充血性心力衰竭和未有效控制的高血压患者应用美金刚的资料有限，因此这些患者服用易倍清时应密切观察。 ?6.中重度至重度阿尔茨海默型痴呆病通常会导致驾驶和机械操作能力的损害，而且易倍清可能改变患者的反应能力，因此服用易倍清的患者在驾车或操作机械时要特别 小心。

1. 孕妇和哺乳期妇女慎用；2. 有严重肝功能损害的患者慎用；3. 有心脏病史或控制不佳的高血压患者慎用；4. 避免与5HT1B/1D受体激动剂合用；5. 避免与CYP3A4抑制剂或诱导剂合用。