吡拉西坦片

盐酸司来吉兰片

吡拉西坦。化学名：2-氧化-1-吡咯烷基乙酰胺分子式：C6H10N2O2分子量：142.16

本品主要成份为：盐酸司来吉兰。

广东康奇力药业股份有限公司

Orion Corporation 芬兰

国药准字H44023966

国药准字HJ20160342

1、急性脑血管意外和脑外伤后记忆和轻中度脑功能障碍 2、儿童发育迟缓。 3、酒精中毒性脑病，肌阵挛性癫痫，镰状红细胞贫血神经并发症的辅助治疗。

单用治疗早期帕金森病或与左旋多巴或与左旋多巴及外周多巴脱羧酶抑制剂合用。 司来吉兰与左旋多巴合用特别适用于治疗运动波动例如由于大剂量左旋多巴治疗引起的剂末波动。

口服1-2.0克（2-5片），每日三次。但国人由于消化道反应明显，常常应用0.8-1.2克（2-3片），每日三次，4-8周为一个疗程。

口服。开始剂量为早晨5mg（一片）。盐酸司来吉兰片剂量可增至每天10mg（二片）...

1、锥体外系疾病。 2、Huntington舞蹈病者禁用，以免加重症状。 3.新生儿禁用

单独服用盐酸司来吉兰耐受性好。有报导服用盐酸司来吉兰后病人口干，短暂血清转氨酶值升高及睡眠障碍（例如失眠）的发生率比用安慰剂病人增 加。由于盐酸司来吉兰能增加左旋多巴效果，左旋多巴不良反应也会增加。加入盐酸司来吉兰给已服用最大耐受剂量左旋多巴患者，可能出现不随意运动、恶心、激 越、错乱、幻觉、头痛、体位性低血压及眩晕。排尿困难及皮疹也曾有报导。应监测潜在的不良反应。所以，当加入盐酸司来吉兰治疗时，左旋多巴剂量应降低平均 百分之三十。

孕妇及哺乳期妇女用药：尚无本品在怀孕及哺乳期服用的安全性文献和报导，所以不推荐在怀孕或哺乳期服用。 儿童用药：儿童患者用药的安全有效性尚未确立

1、急性脑血管意外和脑外伤后记忆和轻中度脑功能障碍 2、儿童发育迟缓。 3、酒精中毒性脑病，肌阵挛性癫痫，镰状红细胞贫血神经并发症的辅助治疗。

单用治疗早期帕金森病或与左旋多巴或与左旋多巴及外周多巴脱羧酶抑制剂合用。 司来吉兰与左旋多巴合用特别适用于治疗运动波动例如由于大剂量左旋多巴治疗引起的剂末波动。

1、中枢神经系统的不良反应包括神经质、易兴奋、头晕、头痛和睡眠障碍。这些症状均不很重，且与服用剂量大小无关。Huntington舞蹈病者，服用吡拉西坦可以加重症状。 2、消化道症状有恶心、腹部不适、纳差、腹胀、腹痛为常见的不良反应。症状的轻重与服药剂量直接相关。 3、轻度肝功能损害偶可见到，表现为轻度氨基转移酶升高，但与药物剂量无关。

药理作用： 盐酸司来吉兰是苯 乙 胺的左旋炔类衍生物，为B型单 胺 氧 化 酶(MAO-B)不可逆性抑制剂，在临床推荐剂量时(如10mg/天)可选择性地抑制 MAO-B。司来吉兰经 MAO转化后，其活性部分与MAO的活性中心和/或其辅 酶 异 咯 嗪 黄素腺嘌呤二 核 苷 酸(FAD)不可逆性结合，"自杀性"抑制MAO活性。MAO可分为A型和B型，人类脑中主要是MAO-B，而 肠中MAO-A占优势。MAO可使多种儿茶 酚 胺 类化合物和5-羟 色 胺 氧 化 脱 胺 而降解。司来吉兰作为左 旋 多 巴/卡比 多 巴 的辅助用药，通过抑制脑内MAO-B，阻断多 巴 ? 胺的降解，相对增加多 巴 胺含量，补充神经元合成 多 巴 胺 能力的不足。 通常认为司来 吉兰的作用主要是通过抑制MAO-B的活性而产生，但另外有证据表明司来吉兰可通过其他机制增强多 巴 胺 能神经的功能。如干扰突触对多巴胺的再摄取，或通过其代谢产物(安非他敏和甲 基 苯?? 丙? 胺)干扰神经元对多种神经递质的摄取，增强递质(去甲肾上腺素、多 巴 胺、5-HT)的释放来加强多巴 胺 能神经的功能。 MAO对食物和药物中的

⑴吡拉西坦与华法林联合应用时，可延长凝血酶原时间，可诱导血小板聚集抑制。 ⑵在接受抗凝治疗的患者中，同时应用吡拉西坦时应特别注意凝血时间，防止出血危险。并调整抗凝治疗的药物剂量和用法。

有胃及十二指肠溃疡，不稳定高血压，心律失常，严重心绞痛，严重肝或肾衰竭或精神病患者服用司来吉兰需特别注意。若服用大剂量（超过每天30毫克），会消失一些抑制单胺氧化酶B受体（MAO-B）的选择性，抑制单胺氧化酶A受体（MAO-A）开始显著增加。所以，同时服用大剂量司来吉兰及含高酪胺食品可能引发理论上的高血压症危险。有报告在司来吉兰治疗期中有短暂性肝转氨酶增高。