甲氧氯普胺片

阿瑞匹坦胶囊

化学名：N-[（2-二乙氨基）乙基]－4－氨基－2－甲氧基－5－氯－苯甲酰胺分子式：C14H22ClN3O2分子量：299.80

本品主要成份为阿瑞匹坦。

圣大(张家口)药业有限公司

杭州默沙东制药有限公司

国药准字H20045355

国药准字J20160005

镇吐药。主要用于： 1.各种病因所致恶心、呕吐、嗳气、消化不良、胃部胀满、胃酸过多等症状的对症治疗； 2.反流性食管炎、胆汁反流性胃炎、功能性胃滞留、胃下垂等； 3.残胃排空延迟症、迷走神经切除后胃排空延缓； 4.糖尿病性胃轻瘫、尿毒症、硬皮病等胶原疾患所致胃排空障碍

阿瑞匹坦胶囊与其它止吐药物联合给药，适用于预防高度致吐性抗肿瘤化疗的初次和重复治疗过程中出现的急性和迟发性恶心和呕吐。(参见“用法用量”)。

口服。成人：每次5～10mg（1～2片），每日3次。用于糖尿病性胃排空功能障碍患者，于症状出现前30分钟口服10mg（2片）；或于餐前及睡前服5～10mg（1～2片），每日4次。总剂量不得超过0.5mg/kg/日。 小儿：5～14岁每次用2.5～5mg（1/2～1片），每日3次，餐前30分钟服，宜短期服用。小儿总剂量不得超过0.1mg/kg/日。

本品的剂型为口服胶囊。在阿瑞匹坦胶囊与一种糖皮质激素和一种5-HT3拮抗剂联合治疗方案中，本品给药3天。在开始治疗前需仔细阅读5-HT3拮抗剂的说明书。本品的推荐剂量是在化疗前1小时口服125mg(第1天)，在第2和第3天早晨每天一次口服80mg。

1.下列情况禁用： ①对普鲁卡因或普鲁卡因胺过敏者； ②癫痫发作的频率与严重性均可因用药而增加； ③胃肠道出血、机械性肠梗阻或穿孔，可因用药使胃肠道的动力增加，病情加重； ④嗜铬细胞瘤可因用药出现高血压危象； ⑤不可用于因行化疗和放疗而呕吐的乳癌患者。 2.下列情况慎用： ①肝功能衰竭时，丧失了与蛋白结合的能力； ②肾衰，即重症慢性肾功能衰竭使锥体外系反应危险性增加，用量应减少。

在大约6500名患者中对阿瑞匹坦的总体安全性进行了评估。高度致吐性化疗(HEC)国内临床试验在接受高度致吐性抗肿瘤化疗(HEC)的中国患者中开展了一项随机对照的临床研究，在该研究中412名患者在化疗第1周期接受了阿瑞匹坦的治疗，其中240名患者继续进入第2阶段的化疗。阿瑞匹坦联合格拉司琼和地塞米松(阿瑞匹坦治疗组)给药方案的总体耐受性良好。临床中出现的主要不良事件为轻度到中度。详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：尚未在孕妇中进行充分和对照良好的研究。只有当对母亲和胎儿的潜在收益超过潜在风险时，才可在妊娠期间使用阿瑞匹坦。 阿瑞匹坦可以分泌到大鼠的乳汁中。尚不清楚本品是否可以分泌到人的乳汁中。由于许多药物可分泌到人乳汁中，并且本品对接受哺乳的婴儿可能产生的不良反应，因此，必须根据药物对母亲的重要性决定是否停止哺乳或停止药物治疗。儿童用药：在儿童中使用本品的安全性和有效性尚未确定。老年用药：在临床研究中，老年人（年龄＞65岁）使用本品的安全性和有效性与较年轻患者（<65岁）相当。因此，老年患者使用本品无需调整剂量。

镇吐药。主要用于： 1.各种病因所致恶心、呕吐、嗳气、消化不良、胃部胀满、胃酸过多等症状的对症治疗； 2.反流性食管炎、胆汁反流性胃炎、功能性胃滞留、胃下垂等； 3.残胃排空延迟症、迷走神经切除后胃排空延缓； 4.糖尿病性胃轻瘫、尿毒症、硬皮病等胶原疾患所致胃排空障碍

阿瑞匹坦胶囊与其它止吐药物联合给药，适用于预防高度致吐性抗肿瘤化疗的初次和重复治疗过程中出现的急性和迟发性恶心和呕吐。(参见“用法用量”)。

1.较常见的不良反应为：昏睡、烦燥不安、疲怠无力； 2.少见的反应有：乳腺肿痛、恶心、便秘、皮疹、腹泻、睡眠障碍、眩晕、严重口渴、头痛、容易激动； 3.用药期间出现乳汁增多，由于催乳素的刺激所致； 4.大剂量长期应用可能因阻断多巴胺受体，使胆碱能受体相对亢进而导致锥体外系反应（特别是年轻人），可出现肌震颤、发音困难、共济失调等。

1.醛固酮与血清催乳素浓度可因甲氧氯普胺的使用而升高； 2.严重肾功能不全患者剂量至少须减少60％，这类患者容易出现锥体外系症状； 3.因本品可降低西咪替丁的口服生物利用度，若两药必须合用，间隔时间至少要1小时； 4.本品遇光变成黄色或黄棕色后，毒性增高。

本品是一种剂量依赖性 CYP3A4抑制剂，在主要通过CYP3A4代谢的药物的患者中联用时必须慎用；某些化疗药物是通过CYP3A4代谢的（参见药物相互作用）。阿瑞匹坦125 mg/80 mg疗法对CYP3A4的中度抑制作用可使这些同时服用药物的血药浓度升高（参见“药物相互作用”）。 本品与华法林同时使用时，可导致凝血酶原时间的国际标准化比率（INR）明显降低。需要长期服用华法林治疗的患者，在每个化疗周期开始使用本品的3天给药方案后的两周时间内，特别是在第7－10天，应该密切监测INR（见“药物相互作用”）。