硝酸甘油舌下片

瑞欣乐(卡维地洛片)

本品主要成份为硝酸甘油。化学名称：1，2，3-丙三醇三硝酸脂分子式：C3H5N3O9分子量：227.09

本品主要成份卡维地洛。

Pfizer Pharmaceuticals LLC

丽珠集团丽珠制药厂

注册证号H20171217

国药准字H19990068

用于预防预防和迅速缓解因冠状动脉疾病引起的心绞痛发作。

1.原发性高血压：可单独用药，也可和其它降压药合用，尤其是噻嗪类利尿剂。

在心绞痛急性发作时，应舌下或在口腔颊粘膜处含化一片本品。可每5分钟重复一次直至症状缓解。如果15分钟内给药3片胸痛仍不缓解或者如果疼痛较之前加剧，应立即采取其他医疗措施。如果应用本品作为预防性治疗，应在进行有可能导致心绞痛发作的活动之前5到10分钟用药。建议静息状态用药，最好取坐位。肾功能不全的患者不需要进行剂量调整。

剂量必须个体化，需在医师的密切监测下加量. 1.高血压. (1)推荐起始剂量6.25mg/次，一日二次口服，如果可耐受，以服药后1小时的立位收缩压作为指导，维持该剂量7～14天，然后根据谷浓度时的血压，在需要的情况下增至12.5mg/次，一日二次.同样，剂量可增至25mg/次，一日二次.一般在7～14天内达到完全的降压作用.总量不得超过50mg/日. (2)本品须和食物一起服用，以减慢吸收，降低体位性低血压的发生.在本品的基础上加用利尿剂或在利尿剂的基础上加用本品，预计可产生累加作用，扩大本品的体位性作用 2.心功能不全. (1)在使用本品之前，洋地黄类药物、利尿剂和ACEI(如果应用)的剂量必须稳定.推荐起始剂量3.125mg/次，一日二次口服2周，如果可耐受，可增至6.25mg/次，一日二次.此后可每隔2周剂量加倍至患者可耐受的最大剂量.每次应用新剂量时，需观察患者有无眩晕或轻度头痛1小时.推荐最大剂量:<85kg者，25mg/次，一日二次.≥85kg者，50mg/次，一日二次. (2)本品须和食物一起服用，以减慢吸收，降低体位性低血压的发生. (3)每次增加剂量前，经评估心功能不全情况，如心功能恶化、血管扩张(眩晕、轻度头痛、症状性低血压)或心动过缓症状，以确定对卡维地洛的耐受性. (4)一过性心功能不全恶化可通过增加利尿剂剂量治疗，偶尔需要卡维地洛减量或暂时停药.血管扩张的症状对利尿剂或ACEI减量治疗有反应，如果症状不能缓解，可能需卡维地洛减量. (5)心功能不全恶化或血管扩张的症状稳定后，才可增加本品剂量.如果心功能不全患者发生心动过缓(脉搏<55次/分)，必须减量.

用药后可能立即出现剧烈和持久的头痛。偶而出现眩晕、头晕、无力，心悸和其他体位性低血压的症状，特别是在直立体位的患者中。对硝酸酯类药物降压效应特别敏感的反应(如恶心、呕吐、无力、出汗、苍白和虚脱等)可在治疗剂量下发生。已有因硝酸酯类药物扩张血管导致晕厥的报道。接受硝酸酯类药物治疗的患者中曾有潮红、药疹和剥脱性皮炎的报道。

1.NYHA分级IV级失代偿性心功能不全，需要静脉使用正性肌力药物患者。 2.气管痉挛(2例报道持续性哮喘患者服用单剂卡维地洛死亡)或相关的气管痉挛状态。 3.二度或三度房室传导阻滞。 4.病态窦房结综合症。 5.心源性休克。 6.严重心动过缓。 7.临床严重肝功能不全患者。 8.对本品过敏者禁用。 9.糖尿病酮症酸中毒、代谢性酸中毒。

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠期：尚未进行过硝酸甘油片的动物生殖毒性和致畸试验。给大鼠和兔使用硝酸甘油膏，剂量分别为80mg/kg/day和240mg/kg/day，进行致畸试验。没有发现对母鼠或胎仔有毒性作用。怀孕妇女应用硝酸甘油的研究尚不充分。怀孕妇女只有在明确需要情况下才能应用硝酸甘油。儿童用药：尚无硝酸甘油在儿童中的安全性和有效性方面的研究。老年用药：对年龄≥65岁老人没有足够临床试验资料证实老年患者使用本品与年轻患者临床效果的差异。其他临床报告也未发现老年患者与年轻患者临床疗效的差异。老年患者的剂量选择应谨慎，由于老年发生肝、肾、心脏功能减退、并发症和并用其他药物治疗的频率更高，通常从低剂量开始用药。

用于预防预防和迅速缓解因冠状动脉疾病引起的心绞痛发作。

1.原发性高血压：可单独用药，也可和其它降压药合用，尤其是噻嗪类利尿剂。

1.高血压 (1)发生率≥1%，不考虑因果关系的不良事件:乏力，心动过缓，体位性低血压，体位依赖性水肿，下肢水肿，眩晕，失眠，嗜睡，腹痛，腹泻，血小板减少，高脂血症，背痛，病毒感染，鼻炎，咽炎，呼吸困难，泌尿道感染。 (2)发生率>0.1%，<1%:四肢缺血，心动过速，运动功能减退，胆红素尿，转氨酶增高，胸骨下疼痛，水肿，焦虑，睡眠紊乱，抑郁加重，注意力不集中，思维异常，情绪不稳定，哮喘，男性性欲下降，瘙痒，红斑，斑丘疹，光过敏反应，耳鸣，尿频，口干，多汗，低钾，糖尿病，高脂血症，贫血，白细胞减少。 (3)发生率≤0.1%，但很重要:三度房室传导阻滞，束支传导阻滞，心肌缺血，脑血管障碍，惊厥，偏头痛，神经痛，脱发，剥脱性皮炎，健忘症，胃肠道出血，气管痉挛，肺水肿，听力下降，呼吸性碱中毒，尿素氮增高，高密度脂蛋白下降，全血细胞减少。 2.心功能不全: (1)发生率>2%，不考虑因果关系的不良事件:多汗，乏力，胸痛，疼痛，水肿，发热，下肢水肿，心动过缓，低血压，晕厥，房室传导阻滞，心绞痛恶化，眩晕，头痛，腹泻，恶心，腹痛，呕吐，血小板减少，体重增加，痛风，尿素氮增加，高脂血症，脱水，高血容量，背痛，关节痛，肌痛，上呼吸道感染，感染，鼻窦炎，气管炎，咽炎，泌尿道感染，血尿，视觉异常。 （2）发生率>1%，<2%:过敏，突然死亡，不适，低血容量，体位性低血压，感觉减退，眩晕，黑便，牙周炎，谷丙转氨酶﹑谷草转氨酶升高，高尿酸尿，低血糖，低血钠，碱性磷酸酶增加，尿糖呈阳性，紫癜，嗜睡，肾功能异常，白蛋白尿。 （3）罕见再生障碍性贫血的报道，并仅在合用与该事件有关的其它药物时发生。

警告：舌下含化硝酸甘油对急性心肌梗塞或充血性心力衰竭患者的疗效尚未确定。考虑到发生低血压或心动过速的可能，如果应用本品，必须密切监测患者的血液动力学状态和临床情况。 一般注意事项：尽量使用最小剂量的药物达到有效缓解心绞痛发作的治疗目的。过量用药可致耐药性。本品应舌下含化或颊部给药，而不应吞服。小剂量的硝酸甘油也可能导致严重低血压（特别是在直立体位时）。血容量不足的患者或不论何种原因已经伴有低血压的患者应慎用硝酸甘油。伴随硝酸甘油导致的低血压，还可能发生反常的心动过缓和心绞痛程度加重。硝酸酯类药物可加重由肥厚性心肌病引起的心绞痛。当对其他硝酸酯类药物已发生耐药性时，虽然舌下含化硝酸甘油仍能改善运动耐量但其作用已减弱。在长时间接触有机硝酸酯类药物（具体剂量不详，估计为大量）的工人中，耐药性很少发生。但当他们突然不接触硝酸酯类药物时，曾有胸痛、急性心肌梗死甚至猝死的发生，也证实了机体依赖性的存在。几个心绞痛患者使用硝酸甘油贴剂或静注硝酸甘油的临床试验评价了间隔10-12小时的用药方案。部分试验显示，少数患者在给药间隔期间心绞痛发作频率增高。在其中的一项试验中，患者在给药间隔末期出现运动耐量降

1.肝损害。卡维地洛治疗罕见轻度肝细胞损害。当出现肝功能障碍的首发症状(如瘙痒﹑尿色加深﹑持续食欲缺乏﹑黄疸﹑右上腹部压痛﹑不能解释的“流感样”症状)时，必须进行实验室检查。如果实验室检查证实存在肝损害或黄疸，必须立即停药，不可重复使用。 2.外周血管疾病。β-受体阻滞剂诱发或加重外周血管疾病患者的动脉血流不足症状。此类患者需小心使用。 3.麻醉和重大手术。如果周期性长期使用卡维地洛，当使用对心脏有抑制作用的麻醉剂如乙醚﹑三甲烯和三氯乙烯时，须加倍小心。 4.糖尿病和低血糖。β受体阻滞剂可能掩盖低血糖症状，尤其是心动过速。非选择性β-受体阻滞剂可能增强胰岛素引起的低血糖，延迟血糖水平的恢复。易自发性低血糖者或接受胰岛素或口服降糖药的糖尿病患者使用卡维地洛时须小心谨慎。 5.甲状腺功能亢进中毒症状。β-受体阻滞剂可能掩盖甲状腺功能亢进的症状，如心动过速。突然停用β-受体阻滞剂可能加重甲状腺功能亢进的症状或诱发甲状腺危象。 6.因卡维地洛具有β-受体阻滞活性，不能突然停药，尤其是缺血性心脏病患者。必须1～2周以上逐渐停药。 7.临床试验中卡维地洛可导致心动过缓，当脉搏<55次/分，必须减量。 8.低血压﹑体位性低血压和晕厥在首次服药30天内发生的危险最高，为减少这些事件的发生，心功能不全患者的开始治疗剂量为2.125mg/次，一日二次。高血压患者为6。25mg/次，一日二次。缓慢加量，并且与食物同时服用。起始治疗期，患者必须小心避免如驾驶或危险操作等情况。 9.罕见心功能不全患者肾功能恶化，尤其是低血压(收缩压<100mmHg)﹑缺血性心脏病和弥漫性血管疾病﹑和/或潜在肾功能不全者。停药后肾功能恢复至基线水平。此类患者在加量时建议监测肾功能，如肾功能恶化，停药或减量。 10.卡维地洛加量期可能出现心功能不全恶化或体液潴留，必须增加利尿剂，卡维地洛不加量直到临床稳定。偶尔需要卡维地洛减量或暂时停药。 11.嗜铬细胞瘤患者在使用β-受体阻滞剂之前应先使用α-受体阻滞剂。虽然卡维地洛具有β-受体和α-受体阻滞活性，但尚无在这类患者中使用的临床经验。因此，怀疑嗜铬细胞瘤的患者使用卡维地洛时须小心。 12.变异性心绞痛患者使用非选择性β-受体阻滞剂时可能诱发胸痛。虽然卡维地洛的α-受体阻滞活性可能预防心绞痛的发生，但尚无在这类患者中使用的临床经验。因此，怀疑变异性心绞痛的患者使用卡维地洛时须小心。1。.过敏反应的危险:对许多过敏原有严重过敏病史的患者对重复使用可能发应更强烈，此类患者可能对治过敏的常规剂量肾上腺素无反应。 13.非过敏性气管痉挛(如慢性支气管炎和肺气肿)支气管痉挛疾病的患者一般禁止使用β受体阻滞剂。对其他降压药物无反应或不能耐受者可小心使用卡维地洛，应用最小的有效剂量，尽量减少对内源性或外源性β-激动剂的抑制。 14.患者须知:(1)无医师的同意下不得突然停药。(2)充血性心力衰竭患者如果出现体重增加或呼吸困难增加等心功能恶化的症状时，必须向医师请教。(3)站位时血压可能下降，导致眩晕，罕见昏晕，这时坐下或躺下。(4)如果患者出现眩晕或昏晕，必须避免驾驶或危险工作。(5)当剂量必须调整时出现眩晕或昏晕，必须向医师请教。(6)必须和食物同时服用。(7)糖尿病患者必须向医师报告任何血糖水平的变化。(8)戴隐形眼镜者可能会出现流泪。