依西美坦片

萘哌地尔片

依西美坦。

主要成份为萘哌地尔。

齐鲁制药有限公司

北京双鹭药业股份有限公司

国药准字H20020002

国药准字H20040685

适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者。

1.用于缓解良性前列腺增生症（BPH）引起的尿路梗阻症状；2.用于高血压病的降压治疗。

一次一片（25mg），一日一次，饭后口服。轻度中、肾功能不全者不需调整给药剂量。

1.用于缓解BPH尿路梗阻症状： 口服。通常成人初始用量为一次25mg(1片)，一日一次，于睡前服用，剂量可随临床疗效作适当调整，每日最大剂量不得超过75mg(3片)。高龄患者应从低剂量(12.5mg/日)开始用药，同时注意监护。 2.用于高血压病的降压治疗： 本品用药应根据病情和医师的临床判断而个体化。常用的起始剂量为每次25mg(一片)，每天二次。两周后，可根据病人血压的下降程度调整剂量。推荐剂量范围为每天两次，每次25-50mg。

本品主要不良反应有：恶心、口干、便秘、腹泻、头晕、失眠、皮疹、疲劳、发热、浮肿、疼痛、呕吐、腹痛、食欲增加、体重增加等。其次文献报道还有高血压、抑郁、焦虑、呼吸困难、咳嗽。其他还有淋巴细胞计数下降、肝功能指标（如丙氨酸转移酶等）异常等。在临床试验中，只有3%的病人由于不良反应终止治疗，主要在依西美坦治疗的前10周内：由于不良反应在后期终止治疗者不常见（0.3%）。

对本品成份有过敏史者禁用。

孕妇及哺乳期妇女用药：禁用。 儿童用药：禁用。 老年用药：无特别的注意事项。

儿童注意事项： 本品只用于成人男性患者的良性前列腺增生引起的排尿障碍，儿童禁用本品。 妊娠与哺乳期注意事项： 妊娠期及哺乳期妇女用药的有效性和安全性尚没有确立，应慎用。 老人注意事项： 老年患者一般肝功能减低，本品主要在肝脏代谢，因此高龄患者应根据情况慎重使用，开始用药时用量酌减（例如服用12.5mg等）。

适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者。

1.用于缓解良性前列腺增生症（BPH）引起的尿路梗阻症状；2.用于高血压病的降压治疗。

药理作用：乳腺癌细胞的生长可依赖于雌激素的存在，女性绝经期后循环中的雌激素（雌酮和雌二醇）主要由外周组织中的芳香酶将肾上腺和卵巢中的雄激素（雄烯二酮和睾酮）转化而来。通过抑制芳香酶来阻止雌激素生成是一种有效的选择性治疗绝经后激素依赖性乳腺癌的方法。依西美坦为一种不可逆性甾体芳香酶灭活剂，结构上与该酶的自然底物雄烯二酮相似，为芳香酶的伪底物，可通过不可逆地与该酶的活性位点结合而使其失活（该作用也称“自毁性抑制”），从而明显降低绝经妇女血液循环中的雌激素水平，但对肾上腺中皮质类固醇的生物合成无明显影响。在高于抑制芳香酶作用浓度的600倍时，对类固醇生成途径中的其他酶不产生明显影响。 毒理研究（详见说明书）

1.萘哌地尔为选择性的α1受体拮抗剂，能够抑制α1受体引起的血压上升。药效学试验表明，本品对多种高血压动物模型有降压作用，降压持续时间长，降压时不引起反射性心动过速，多次口服给药未见明显的首剂效应和耐药现象。心脏血流动力学试验结果显示，本品可降低麻醉开胸犬总外周阻力，扩张外周血管，对心输出量无明显影响。 2.本品也可通过α1受体阻断作用来缓解该受体兴奋所致的前列腺和尿道的交感神经性紧张，降低尿道内压，改善良性前列腺增生症所致的排尿障碍等症状。

绝经前的妇性一般不用依西美坦片剂。依西美坦不可与雌激素类药物连用，以免出现干扰作用。中、重度肝功能、肾功能不全者慎用。超量服用依西美坦可使其非致命性不良反应增加。运动员慎用。

1.肝功能损伤者慎用，重症心脑血管疾病患者初次使用本品时应慎重。 2.本品服用初期及用量剧增时能引起体位性低血压，导致头昏、起立性眩晕，故高空作业及机动车驾驶员应慎用。 3.服用期间，应注意血压变化，发现血压降低时应酌情减量或停止使用。