依西美坦片

盐酸达泊西汀片

依西美坦。

必利劲：盐酸达泊西汀。分子式：C21H23NO.HCl 复方利多卡因乳膏：本品为复方制剂，其组成分为丙胺卡因和利多卡因，每g本品含丙胺卡因25mg，利多卡因25mg。

齐鲁制药有限公司

JanssenOrthoL.L.C.（波多黎各）

国药准字H20020002

H20130184

适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者。

早泄、性功能障碍、勃起功能障碍

一次一片（25mg），一日一次，饭后口服。轻度中、肾功能不全者不需调整给药剂量。

成人推荐剂量为30毫克，性生活前13小时口服，必要时可增至60毫克，24小时内不超过一次。

本品主要不良反应有：恶心、口干、便秘、腹泻、头晕、失眠、皮疹、疲劳、发热、浮肿、疼痛、呕吐、腹痛、食欲增加、体重增加等。其次文献报道还有高血压、抑郁、焦虑、呼吸困难、咳嗽。其他还有淋巴细胞计数下降、肝功能指标（如丙氨酸转移酶等）异常等。在临床试验中，只有3%的病人由于不良反应终止治疗，主要在依西美坦治疗的前10周内：由于不良反应在后期终止治疗者不常见（0.3%）。

副作用可能包括头痛、恶心、腹泻、失眠、疲劳、眩晕和口干。

孕妇及哺乳期妇女用药：禁用。 儿童用药：禁用。 老年用药：无特别的注意事项。

适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者。

早泄、性功能障碍、勃起功能障碍

药理作用：乳腺癌细胞的生长可依赖于雌激素的存在，女性绝经期后循环中的雌激素（雌酮和雌二醇）主要由外周组织中的芳香酶将肾上腺和卵巢中的雄激素（雄烯二酮和睾酮）转化而来。通过抑制芳香酶来阻止雌激素生成是一种有效的选择性治疗绝经后激素依赖性乳腺癌的方法。依西美坦为一种不可逆性甾体芳香酶灭活剂，结构上与该酶的自然底物雄烯二酮相似，为芳香酶的伪底物，可通过不可逆地与该酶的活性位点结合而使其失活（该作用也称“自毁性抑制”），从而明显降低绝经妇女血液循环中的雌激素水平，但对肾上腺中皮质类固醇的生物合成无明显影响。在高于抑制芳香酶作用浓度的600倍时，对类固醇生成途径中的其他酶不产生明显影响。 毒理研究（详见说明书）

绝经前的妇性一般不用依西美坦片剂。依西美坦不可与雌激素类药物连用，以免出现干扰作用。中、重度肝功能、肾功能不全者慎用。超量服用依西美坦可使其非致命性不良反应增加。运动员慎用。

成人推荐剂量为30毫克，性生活前13小时口服，必要时可增至60毫克，24小时内不超过一次。