依西美坦片

泽桂癃爽胶囊

依西美坦。

泽兰、皂角、刺肉桂。

齐鲁制药有限公司

南京正大天晴制药有限公司

国药准字H20020002

国药准字Z20174006

适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者。

行瘀散结，化气利水。用于膀胱瘀阻型良性前列腺增生及慢性前列腺炎，症见夜尿频多、排尿困难，小腹胀满，或小便频急，排尿不尽，少腹、会阴或腰骶疼痛或不适、睾丸坠胀不适。尿后滴白等。

一次一片（25mg），一日一次，饭后口服。轻度中、肾功能不全者不需调整给药剂量。

口服。一次2粒，一日3次；30天为一疗程。

本品主要不良反应有：恶心、口干、便秘、腹泻、头晕、失眠、皮疹、疲劳、发热、浮肿、疼痛、呕吐、腹痛、食欲增加、体重增加等。其次文献报道还有高血压、抑郁、焦虑、呼吸困难、咳嗽。其他还有淋巴细胞计数下降、肝功能指标（如丙氨酸转移酶等）异常等。在临床试验中，只有3%的病人由于不良反应终止治疗，主要在依西美坦治疗的前10周内：由于不良反应在后期终止治疗者不常见（0.3%）。

个别患者服药后出现恶心、胃部不适、胃部隐痛、食欲不佳、腹泻症状。

孕妇及哺乳期妇女用药：禁用。 儿童用药：禁用。 老年用药：无特别的注意事项。

适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者。

行瘀散结，化气利水。用于膀胱瘀阻型良性前列腺增生及慢性前列腺炎，症见夜尿频多、排尿困难，小腹胀满，或小便频急，排尿不尽，少腹、会阴或腰骶疼痛或不适、睾丸坠胀不适。尿后滴白等。

药理作用：乳腺癌细胞的生长可依赖于雌激素的存在，女性绝经期后循环中的雌激素（雌酮和雌二醇）主要由外周组织中的芳香酶将肾上腺和卵巢中的雄激素（雄烯二酮和睾酮）转化而来。通过抑制芳香酶来阻止雌激素生成是一种有效的选择性治疗绝经后激素依赖性乳腺癌的方法。依西美坦为一种不可逆性甾体芳香酶灭活剂，结构上与该酶的自然底物雄烯二酮相似，为芳香酶的伪底物，可通过不可逆地与该酶的活性位点结合而使其失活（该作用也称“自毁性抑制”），从而明显降低绝经妇女血液循环中的雌激素水平，但对肾上腺中皮质类固醇的生物合成无明显影响。在高于抑制芳香酶作用浓度的600倍时，对类固醇生成途径中的其他酶不产生明显影响。 毒理研究（详见说明书）

非临床药效学试验结果显示：本品能抑制丙酸睾丸酮所致家兔和大、小鼠的前列腺增生；减少家兔膀胱残余尿量；对大鼠皮下植入棉球肉芽肿的增生和角叉菜胶所致足垫肿胀、致炎剂所致小鼠足趾肿胀和耳廓肿胀均有抑制作用。能减少交叉菜胶、大肠杆菌所致前列腺炎大鼠前列腺液中白细胞数目，回升卵磷脂密度，降低大鼠前列腺间质炎性细胞浸润和水肿程度；能抑制消痔灵所致前列腺炎大鼠腺体增生、肥大及纤维母细胞增生，抑制慢性炎症细胞浸润。

绝经前的妇性一般不用依西美坦片剂。依西美坦不可与雌激素类药物连用，以免出现干扰作用。中、重度肝功能、肾功能不全者慎用。超量服用依西美坦可使其非致命性不良反应增加。运动员慎用。

1.体弱及阴虚、湿热下注者慎用。 2.宜饭后服用。