格列吡嗪胶囊

盐酸吡格列酮片

主要成份格列吡嗪。

本品主要成份为盐酸吡格列酮， ?化学名称：5-[4-[2-(5-乙基-2-吡啶)乙氧基]苯甲基]-2,4-噻唑烷二酮盐酸盐， ?分子式：C19H20N2O3SHCl ?分子量：392.90

云鹏医药集团有限公司

北京太洋药业有限公司

国药准字H20103519

国药准字H20063525

本品适用于经饮食控制及体育锻炼2～3个月疗效不满意的轻，中度2型糖尿病患者，这类糖尿病患者的胰岛B细胞需有一定的分泌胰岛素功能，且无急性并发症(如感染，创伤，酮症酸中毒，高渗性昏迷等)，不合并妊娠，无严重的慢性并发症。

本品对于Ⅱ型糖尿?。ǚ且鹊核匾览敌蕴悄虿?，NIDDM）患者，盐酸吡格列酮可与饮食控制和体育锻炼联合以控制血糖。盐酸吡格列酮可单独使用，当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时，它也可与磺脲类药物、二甲双胍或胰岛素合用。Ⅱ型糖尿病的控制还应包括营养咨询、必要的减肥和体育锻炼。这些努力不仅在Ⅱ型糖尿病的初始治疗时很重要，在药物维持治疗时也是如此。

口服。 1.剂量因人而异，一般推荐剂量2.5～20mg/日，早餐前30分钟服用。日剂量超过15mg，宜在早，中，晚分三次餐前服用。 2.单用饮食疗法失败者、起始剂量一日2.5～5mg，以后根据血糖和尿糖情况增减剂量，每次增减2.5～5.0mg。一日剂量超过15mg，分2～3次餐前服用。 3.已使用其他口服磺酰脲类降糖药者、停用其他磺酰脲药3天，复查血糖后开始服用本品。从5mg起逐渐加大剂量，直至产生理想的疗效。最大日剂量不超过30mg。

，最大推荐剂量)。? 肝功能不全：与正常对照相比，肝功能不全(Child-Pug...

1.对磺胺药过敏者。 2.已明确诊断的1型糖尿病患者。3.2型糖尿病患者伴有酮症酸中毒﹑昏迷﹑严重烧伤﹑感染﹑外伤和重大手术等应激情况。 3.肝﹑肾功能不全者。 4.白细胞减少的病人。

在世界范围内的临床试验中，超过3700名Ⅱ型糖尿病病人接受了盐酸吡格列酮治疗。在美国进行的临床试验中，超过2500名病人接受了盐酸吡格列酮治疗，超过1100名病人疗程达6个月或以上，超过450名病人疗程达1年或更久。盐酸吡格列酮与磺脲类药物(N＝373）、二甲双胍(N＝168）或胰岛素(N=379）合用时，临床不良反应类型与盐酸吡格列酮单药治疗相仿，唯一例外是与胰岛素合用时，水肿发生率增加（吡格列酮:15%，安慰剂:7％）。由于不良反应（除高糖血症外）退出临床试验的发生率，安慰剂组（2.8%）与盐酸吡格列酮组（3.3%）相仿。与磺脲类药物或胰岛素合用时，曾有病人出现轻至中度低血糖。与一种磺脲类药物合用时，安慰剂组病人低血糖发生率为1％，盐酸吡格列酮组为2％。与胰岛素合用时，安慰剂组病人低血糖发生率为5%，15毫克盐酸吡格列酮组为8%，30毫克盐酸吡格列酮组为15％（参见

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠类型C。在器官发生过程中，大鼠口服80毫克／千克，兔口服160毫克／千克（基于毫克／米2，分别约为人最大推荐口服剂量的17倍和40倍），未见吡格列酮存在致畸性。大鼠口服达30毫克／千克／日和以上（基于毫克／米2，约相当于10倍人最大推荐口服剂量）时，可观察到过期产和胚胎毒性（表现为种植后流产增加，发育延迟和出生体重下降）。在大鼠的后代中，未见功能性或行为毒性。兔口服剂量达160毫克／千克（基于毫克／米2，约相当于人最大推荐口服剂量的40倍）时，可观察到胚胎毒性。大鼠在妊娠晚期和哺

本品适用于经饮食控制及体育锻炼2～3个月疗效不满意的轻，中度2型糖尿病患者，这类糖尿病患者的胰岛B细胞需有一定的分泌胰岛素功能，且无急性并发症(如感染，创伤，酮症酸中毒，高渗性昏迷等)，不合并妊娠，无严重的慢性并发症。

本品对于Ⅱ型糖尿?。ǚ且鹊核匾览敌蕴悄虿。琋IDDM）患者，盐酸吡格列酮可与饮食控制和体育锻炼联合以控制血糖。盐酸吡格列酮可单独使用，当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时，它也可与磺脲类药物、二甲双胍或胰岛素合用。Ⅱ型糖尿病的控制还应包括营养咨询、必要的减肥和体育锻炼。这些努力不仅在Ⅱ型糖尿病的初始治疗时很重要，在药物维持治疗时也是如此。

1.较常见的为胃肠道症状(如恶心，上腹胀满)、头痛等，减少剂量即可缓解。 2.个别患者可出现皮肤过敏。 3.偶见低血糖，尤其是年老体弱者、活动过度者、不规则进食、饮酒或肝功能损害者，亦偶见造血系统可逆性变化的报道。

1.药理作用 本品属噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药， 为高选择性过氧化物酶体增殖激活受体(PPAR)的激动剂，通过提高外周和肝脏的胰岛素敏感性而控制血糖水平。其主要作用机理为激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素所作用组织的...? 本品属噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药， 为高选择性过氧化物酶体增殖激活受体(PPAR)的激动剂，通过提高外周和肝脏的胰岛素敏感性而控制血糖水平。其主要作用机理为激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素所作用组织的PPAR核受体，从而调节胰岛素应答基因的转录，控制血糖的生成、转运和利用。 2.毒理研究 重复给药毒性：小鼠(100mg/kg)、大鼠(≥4mg/kg)和犬(3mg/kg)经口重复给予本品(按体表面积折算，分别相当于临床推荐最大剂量的11、12倍)，均发现心脏增大。在大鼠经口给药1年的试验...? 重复给药毒性：小鼠(100mg/kg)、大鼠(≥4mg/kg)和犬(3mg/kg)经口重复给予本品(按体表面积折算，分别相当于临床推荐最大剂量的11、12倍)，均发现心脏增大。在大鼠经口给药1年的试验中，160mg/kg/日（按体表面积折算，分别相当于临床推荐最大剂量的35倍）组

1.病人用药时应遵医嘱，注意饮食控制和用药时间。 2.下列情况应慎用：体质虚弱﹑高热﹑恶心和呕吐﹑有肾上腺皮质功能减退或垂体前叶功能减退症者。 3.用药期间应定期测血糖﹑尿糖﹑尿酮体﹑尿蛋白和肝﹑肾功能﹑血象，并进行眼科检查。 4.避免饮酒，以免引起类戒断反应。

，对肝脏的影响)。? 老年人：与年轻人比，健康老年人吡格列酮和总吡格列酮的血清峰浓度无明显变化，AUC值略高，最终半衰期略长。这些变化没有重要的临床意义。? 儿童：尚无儿童的药代动力学数据。? 性别：女性中，平均Cmax和AUC值增加20%到60%。无论单药，还是与磺脲类药物、二甲双胍或胰岛素合用，在男性和女性中，盐酸吡格列酮均可改善血糖控制，在对照临床试验中，糖化血红蛋白，即血红蛋白A1c(HbA1c)基线浓度的降低，女性比男性大一些(HbA1c均值的差别平均为0.5%)。为达到良好血糖控制，治疗应个体化，但无须仅就性别差别而进行剂量调整。? 种族：尚未获得不同种族的药代动力学数据。