呋塞米注射液

盐酸文拉法辛胶囊

本品主要成分为呋塞米。

本品主要成份及其化学名称为：盐酸文拉法辛，其化学名为：(±)-1-[2-(N,N-二甲胺基)－1－(4－甲氧苯基)乙基]－环己醇盐酸盐。

辽宁新高制药有限公司

成都倍特药业股份有限公司

国药准字H21024245

国药准字H20066157

本品用于

本品适用于各种类型抑郁症。

1、成人： （1）治疗水肿性疾病：紧急情况或不能口服者，可静脉注射，开始20-40mg。必要时每2小时追加剂量，直至出现满意疗效。维持用药阶段可分次给药。 ①治疗急性左心衰竭时，起始40mg静脉注射，必要时每小时追加80mg，直至出现满意疗效。②治疗急性肾功能衰竭时，可用200-400mg加于氯化钠注射液100ml内静脉滴注，滴注速度每分钟不超过4mg。有效者可按原剂量重复应用或酌情调整剂量，每日总剂量不超过1g。利尿效果差时不宜再增加剂量，以免出现肾毒性，对急性肾衰功能恢复不利。③治疗慢性肾功能不全时，一般每日剂量40-120mg。 （2）治疗高血压危象时，起始40-80mg静脉注射，伴急性左心衰竭或急性肾功能衰竭时，可酌情增加剂量。 （3）治疗高钙血症时，可静脉注射，一次20-80mg。 2、小儿：治疗水肿性疾病，起始按1mg/kg静脉注射，必要时每隔2小时追加1mg/kg。最大剂量可达每日6mg/kg。新生儿应延长用药间隔。

起始剂量：为每天75mg，分2～3次进餐时服用。根据病情和耐受性可以逐渐增加剂量到150mg/天，一般情况最高剂量为225mg/天，分三次口服；日增加剂量为75mg时，至少应间隔4天。对门诊治疗的中度抑郁症患者，无证据表明225mg/天以上的剂量更有效；但对住院的严重抑郁症患者，平均有效剂量为350mg/天，某些重症患者可增加至375mg/天，分三次口服。

尚不明确。

详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠致畸作用：给大鼠和家免投f盐酸文拉法辛片，剂量S以mg/m换算)相当于人类最大推荐剂量的2.5倍(大鼠)和4倍(家免)，文拉法辛没有致畸作用。然而如果在妊娠期开始使用文拉法辛直到仔鼠断奶，当药物剂量相当于人类最大推荐剂量的2.5倍时就会使大鼠仔鼠的体重下降，死胎的机会增多，同时在出生的最初5天仔鼠的死亡率也上升，死亡率上升的原因不明。当文拉法辛的剂量相当于人类最大推荐剂量的1/4时不会引起仔鼠死亡率的增加。在孕妇中目前尚无适当和对照良好的研究。因为动物的生殖研究的结果不定预示人体的反应。故除非必须，否则文拉法辛不应用于孕妇。非致畸作用：妊娠后3个 月的胎儿暴露在盐酸文拉法辛胶囊、其它SNRIs (5一HT和去甲肾上腺素再摄取抑制剂)或SSRIs治疗的环境下，，分娩后住院时间延长、呼吸支持和胃管喂养的并发症增多。报告的临床表现还包括呼吸窘迫，紫绀、肌张力增高/降低、体温不稳定、喂养困难、呕吐，低血糖、反射亢进、震颤、兴奋和哭泣不止等。这些表现与SSRI'sRISNRI的直接毒性作用相似，也可能是种停 药综合征.需要注意的是部分思者的临床表现与5打综合征相似(见药

本品用于

本品适用于各种类型抑郁症。

1、常见者与水、电解质紊乱有关、尤其是大剂量或长期应用时。如体位性低血压、休克、低钾血症、低氯血症、低氯性碱中毒、低钠血症、低钙血症以及与此有关的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。 2、少见者有过敏反应(包括皮疹、间质性肾炎、甚至心脏骤停)、视觉模糊、黄视症、光敏感、头晕、头痛、纳差、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胰腺炎、肌肉强直等，骨髓抑制导致粒细胞减少，血小板减少性紫癜和再生障碍性贫血，肝功能损害，指(趾)感觉异常，高糖血症，尿糖阳性，原有糖尿病加重，高尿酸血症。 3、耳鸣、听力障碍多见于大剂量静脉快速注射时（每分钟剂量大于4-15mg），多为暂时性，少数为不可逆性，尤其当与其他有耳毒性的药物同时应用时。 4、在高钙血症时，可引起肾结石。 5、尚有报道本药可加重特发性水肿。

非临床研究显示，文拉法辛及其活性代谢物O-去甲基文拉法￥是5-HT、NE再摄取的强抑制剂，是多巴胺的弱抑制剂。体外试验未发现文拉法辛及O去甲基文拉法辛对M胆碱受体、H1组胺受体、a 1-肾上腺素能受体有明显的亲和力。文拉法辛及0-去甲基文拉法辛无MAO抑制活性。动物试验显示，文拉法辛对醋酸、啤酒酵母、光热刺激所致的小鼠或大鼠疼痛模型有镇痛作用。毒理研究遗传毒性文拉法辛及O-去甲基文拉法辛Ames试验、CHO/HGPRT哺 乳动物细胞正向基因突变试验结果均为阴性。文拉法辛BALB/c-3T3小鼠细胞转化试验、CHO细胞姐妹染色体交换试验、大鼠微核试验结果均为阴性。0-去甲基文拉法辛CHO染色体畸变试验结果为阴性，大鼠微核试验结果为阳性。生殖毒性按mg/m推算(以下同)，雄性大鼠经口给药剂量达最大推荐人用剂量的2倍时，未见对生育力的影响。大鼠和家兔妊娠和哺乳期间经口给药，剂量分别为最大推荐人日用剂量的2.5倍和4倍时，未见畸形，但可见大鼠幼仔体重减轻、死产率增加、哺乳前5天死亡幼仔数增加。动物死亡原因不明，对幼仔死亡的无影响剂量为最大推荐人日用剂量的0.25倍。致癌性小鼠经口给予文拉法辛剂

1、交叉过敏。对磺胺药和噻嗪类利尿药过敏者，对本药可能亦过敏。 2、对诊断的干扰：可致血糖升高、尿糖阳性，尤其是糖尿病或糖尿病前期患者。过度脱水可使血尿酸和尿素氮水平暂时性升高。血Na+、Cl-、K+、Ca2+和Mg2+浓度下降。 3、本药为钠盐注射液，碱性较高，故静脉注射时宜用氯化钠注射液稀释，而不宜用葡萄糖注射液稀释。 4、随访检查：①血电解质，尤其是合用洋地黄类药物或皮质激素类药物、肝肾功能损害者；②血压，尤其是用于降压，大剂量应用或用于老年人；③肾功能；④肝功能；⑤血糖；⑥血尿酸；⑦酸碱平衡情况；⑧听力。 5、药物剂量应从最小有效剂量开始，然后根据利尿反应调整剂量，以减少水、电解质紊乱等不良反应的发生。 6、肠道外用药宜静脉给药、不主张肌内注射。常规剂量静脉注射时间应超过1-2分钟，大剂量静脉注射时每分钟不超过4mg。静脉用药剂量的1／2时即可达到同样疗效。 7、下列情况慎用：①无尿或严重肾功能损害者，后者因需加大剂量，故用药间隔时间应延长，以免出现耳毒性等副作用；②糖尿病；③高尿酸血症或有痛风病史者；④严重肝功能损害者，因水电解质紊乱可诱发肝昏迷；⑤急性心肌梗死，过度利尿可促发休克；⑥胰腺炎或有此病史者；⑦有低钾血症倾向者，尤其是应用洋地黄类药物或有室性心律失常者；⑧红斑狼疮，本药可加重病情或诱发活动；⑨前列腺肥大。 8、存在低钾血症或低钾血症倾向时，应注意补充钾盐。 9、与降压药合用时，后者剂量应酌情调整。 10、少尿或无尿患者应用最大剂量后24小时仍无效时应停药。 11、运动员慎用。 12、孕妇及哺乳期妇女用药：①本药可通过胎盘屏障，孕妇尤其是妊娠前3个月应尽量避免应用。对妊娠高血压综合征无预防作用。动物实验表明本品可致胎仔肾盂积水，流产和胎仔死亡率升高。②本药可经乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用。 13、儿童用药：本药在新生儿的半衰期明显延长，故新生儿用药间隔应延长。 14、老年用药：老年人应用本药时发生低血压、电解质紊乱，血栓形成和肾功能损害的机会增多，应慎用。

特别警告:儿童和青少年的自杀问题 对患有严重抑郁症和其它精神障碍的儿童和青少年，使用本品的短期研究显示能增加自杀观念和自杀行为的风险。应当密切观察临床症状恶化和自杀行为，尤其在开始治疗或者是改变剂量或改变剂量方案期间，应当采用药物的最小起始量以减少过量的风险。 警告: 临床症状的恶化和自杀风险 患有抑郁症的成年和儿童患者，无论是否服用抗抑郁药物，他们的抑郁症都有可能恶化，并有可能出现自杀意念和自杀行为以及行为异常变化，这种风险直会持续到病情发生明显缓解时为止。长期以来一直 关注抗抑郁药物有诱导某些患者抑郁症状恶化，以及自杀的可能。在患有抑郁症和其它精神障碍的儿童和青少年患者的短期临床试验中，发现抗抑郁药物能够增加自杀意念和自杀行为发生的风险。（详细可查看说明书）