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国内首款ROR1 ADC出炉!ROR1 ADC究竟有什么作用?

相关企业: 四川百利药业有限责任公司

3月3日,CDE官方网站显示,基石药物注射使用的CS5001临床试验申请已被接受。这是一种潜在的全球最佳抗体偶联药物(ADC),靶向酪氨酸激酶样孤儿受体1(ROR1)。它也是中国第一种ROR1ADC药物。它已于今年1月获得FDA临床批准。

CS5001最初由LegoChembiosces(LCB)开发。2020年10月,基石制药引进了CS5001(韩国除外)的全球开发和商业利益,总交易额为3.63亿美元(预付款1000万美元+里程3.53亿美元)。

ROR1是一种典型的肿瘤胚胎蛋白,在成人组织中具有低表达或不表达,而在各种肿瘤(各种白血病、非霍奇金淋巴瘤、乳腺癌、肺癌和卵巢癌)中具有较高的表巢癌),是一种非常有潜力的ADC靶点。CS5001是一种针对ROR1的ADC,它具有许多不同的特性,包括一种独特的位点特异性偶联,以及一种可选的肿瘤切割连接器和预科药物技术。

CS5001技术,CS5001结合了独特的β-葡萄糖苷酸连接子和吡咯并苯二氮卓类(PBD)前毒素二聚体。连接子和前毒素可以通过β-葡萄糖醛酸酶切割,这种酶体可以在许多癌细胞中过度表达。

当CS5001被肿瘤细胞吞咽时,溶酶β-葡萄糖醛酸酶会切开连接子,释放PBD前毒素,然后激活PBD前毒素并杀死肿瘤细胞。与传统PBD负荷相关的毒性问题有效地减少了这种连接子加前毒素的双控机制,并获得了更大的安全窗口。

CS5001已被证明在几种临床前癌症模型中具有完全的肿瘤抑制作用,并表现出良好的血清半衰期和药代动力学特性。这些将转化为广泛的治疗指标,用于各种实体和血液恶性肿瘤。此外,CS5001使用定向偶联技术获得准确的药物抗体比(DAR),以实现平均生产和大规模生产。

目前,FDA已批准11种ADC药物(如下图所示)。奥加伊妥珠单抗(Besponsa)、恩美曲妥珠单抗(Kadcyla)、维布托昔单抗(Adcetris)和荣昌生物维迪西妥单抗(艾迪西西,仅在中国上市)也在中国推出了四种ADC药物。

对于ROR1靶点,百利药业宣布PD-L1/4-1BB/CD3/ROR1四大抗体,这是中国第一种新型ROR1靶向药物;今年1月13日,默沙东的Zilovertamabvedotin(MK-2140)也在中国获得临床批准,用于治疗复发性或难治性大型弥漫性B细胞淋巴瘤。

药品资讯

  • 羌活禁忌

    2025-06-06

    羌活在使用时存在一定的禁忌,尤其是对于阴虚血热和肝阳上亢的人群应谨慎使用。羌活具有辛温燥烈的特性,可能会加剧这些症状,导致不良反应。在实际应用中,应充分考虑个体差异和体质特点。对于阴虚血热者,表现为口

  • 云南白药禁忌

    2025-06-06

    云南白药作为一种含有多种草药成分的中成药,其使用过程中存在一定的禁忌。首先,孕妇和哺乳期妇女应避免使用,因为药物成分可能对胎儿或婴儿产生不良影响。其次,对于过敏体质的人群,使用前应进行过敏测试,以防止

  • 香橼禁忌

    2025-06-06

    香橼作为一种常见的中药材,其使用并非适合所有人群。孕妇和脾胃虚寒的人群应避免食用香橼,因其可能加剧脾胃不适和影响胎儿健康。此外,香橼具有破气作用,对于气虚体质的人来说,食用香橼可能会导致气虚症状的加重

  • 锁阳禁忌

    2025-06-06

    锁阳作为一种中药材,在应用时存在一定的禁忌。它不适合所有人群使用,特别是阴虚火旺、实热便秘以及脾虚泄泻的患者应避免使用。此外,孕妇和月经期的女性也不宜服用锁阳。在具体使用锁阳时,应根据个人体质和健康状

  • 知母禁忌

    2025-06-06

    知母作为一种中药材,在应用时存在一定的禁忌。孕妇和脾胃虚寒的人群应避免使用知母,因为其性质偏寒,可能会加剧脾胃虚寒的症状,对孕妇和胎儿健康造成不利影响。此外,知母具有清热泻火的作用,对于体质虚弱、阳气

  • 通草禁忌

    2025-06-06

    通草作为一种中药材,在使用时存在一定的禁忌。孕妇和体质虚弱的人群应避免使用,因为通草具有利尿和通乳的作用,可能会对这些人群产生不利影响。此外,对于有严重心脏病、高血压和肾功能不全的患者,也应谨慎使用,

  • 茜草禁忌

    2025-06-06

    茜草在传统医学中被认为具有一定的药用价值,但在使用时也存在一些禁忌。对于孕妇来说,由于茜草具有活血化瘀的作用,可能会引起子宫收缩,增加流产的风险,因此孕妇应避免使用。此外,对于月经过多或有出血倾向的人

  • 田螺禁忌

    2025-06-06

    田螺作为一种常见的水生食材,虽然美味,但在食用时也存在一些禁忌。首先,田螺中可能含有寄生虫,如肝吸虫等,因此食用前必须彻底煮熟,以确保安全。其次,田螺属于寒性食物,对于体质偏寒、脾胃虚寒的人群来说,过

  • 乌药禁忌

    2025-06-06

    乌药作为一种中药材,其使用存在一定的禁忌。孕妇和阴虚内热的人群应避免使用乌药,因为乌药具有辛温的特性,可能会加剧阴虚内热的症状。此外,乌药在过量使用时可能会引起不良反应,如头晕、恶心等。针对乌药的使用

  • 蚕蛹禁忌

    2025-06-06

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  • 龙葵禁忌

    2025-06-06

    龙葵作为一种植物,其果实和叶子中含有生物碱等有毒成分,因此不建议食用。特别是未成熟的龙葵果实,其毒性更强。在某些情况下,误食龙葵可能会导致恶心、呕吐、腹泻等中毒症状,严重时甚至可能危及生命。针对龙葵的

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    2025-06-06

    香附作为一种中药材,在服用时存在一些禁忌。孕妇应避免使用香附,因为其可能引起子宫收缩,增加流产风险。此外,阴虚血热的患者也不宜使用,以免加重病情。对于脾胃虚弱的人群,由于香附性温,可能会影响消化功能,

  • 肠镜禁忌

    2025-06-06

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    2025-06-06

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  • 芦笋禁忌

    2025-06-06

    芦笋是一种营养丰富的蔬菜,但并非所有人都适宜食用。对于痛风患者来说,芦笋中含有的嘌呤较高,可能会加重病情,因此应适量食用或避免。此外,芦笋中的草酸含量也较高,可能会影响钙的吸收,对于肾结石患者或者需要

  • 蜂胶禁忌

    2025-06-06

    蜂胶虽然具有多种保健功效,但并非适合所有人群。对于过敏体质的人来说,服用蜂胶可能会引起过敏反应,如皮疹、呼吸困难等。孕妇和哺乳期妇女也应避免使用蜂胶,因为蜂胶中的某些成分可能对胎儿或婴儿产生不良影响。

  • 咽炎禁忌

    2025-06-06

    咽炎患者在日常生活中应避免辛辣、油腻、过冷过热的食物,以免刺激咽喉部位,加重炎症。同时,应减少吸烟和饮酒,因为这些行为会进一步损伤咽喉黏膜,延缓病情恢复。此外,患者还应避免长时间大声说话或唱歌,以减少

  • 水蛭禁忌

    2025-06-06

    水蛭在传统医学中被用于治疗多种疾病,但并非适用于所有情况。存在一些特定的禁忌,比如孕妇、出血性疾病患者、过敏体质人群等应避免使用。水蛭含有水蛭素等成分,可能引起过敏反应,严重时可导致休克。此外,水蛭的

  • 香茅禁忌

    2025-06-06

    香茅作为一种常见的香料和草本植物,虽然具有多种益处,但并非适合所有人。孕妇和哺乳期妇女应避免使用香茅,因为它可能影响胎儿和婴儿的健康。此外,对香茅过敏的人也应避免接触,以免引发过敏反应。在某些情况下,

  • 蜈蚣禁忌

    2025-06-06

    蜈蚣作为一种传统中药材,在应用时确实存在一些禁忌。由于其具有毒性,使用不当可能会引起不适或中毒反应。因此,在没有专业指导的情况下,不建议随意使用蜈蚣。在具体应用蜈蚣时,应当遵循以下原则:首先,要确保蜈

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