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注射用醋酸亮丙瑞林缓释微球
注射用醋酸亮丙瑞林缓释微球

注射用醋酸亮丙瑞林缓释微球

处方药 非医保

通用名称:注射用醋酸亮丙瑞林缓释微球

批准文号:国药准字H20093809

生产企业: 北京博恩特药业有限公司

功能主治:1.子宫内膜异位症;2.子宫肌瘤。对伴有月经过多、下腹痛、腰痛及贫血等的子宫肌瘤,可使肌瘤缩小和/或症状改善

温馨提示:外观包装仅供参考;请按药品说明书或者在药师指导下购买和使用。

【主要成分】:
本品主要成份为醋酸亮丙瑞林,其化学名为5-氧代-L-脯氨酰基-L-组氨酰基-L-色氨酰基-L-丝氨酰基-L-酪氨酰基-D-亮氨酰基-L-亮氨酰基-L-精氨酰基-N-乙基-L-脯酰胺醋酸盐。辅料成份:丙交酯乙交酯共聚物(75:25)、精制明胶、D-甘露醇,本品附加使用的注射用溶媒的主要成分:D-甘露醇、羧甲基纤维素钠、吐温80和注射用水
【功能主治】:
1.子宫内膜异位症;2.子宫肌瘤。对伴有月经过多、下腹痛、腰痛及贫血等的子宫肌瘤,可使肌瘤缩小和/或症状改善
【用法用量】:
1、子宫内膜异位症:皮下注射。通常情况下,成人每四周一次,每次3.75mg。初次给药应从月经周期的1~5日开始。2、子宫肌瘤:皮下注射。通常情况下,成人每四周一次,每次1.88mg。但对于体重过重或子宫明显增大的患者,应注射3.75mg。初次给药应从月经周期的1~5日开始。本品注射前,应用本品包装内附加的2ml溶媒将瓶内药物充分混悬,注意混悬时勿起泡沫。
【药品相互作用】:
1.对垂体-性腺系统的抑制作用重复给予大剂量的促黄体生成释放激素(LH-RH)或其高活性衍生物醋酸亮丙瑞林,在首次给药后能立即产生一过性的垂体-性腺系统兴奋作用(急性作用),然后抑制垂体生成和释放促性腺激素。本药还可进一步抑制卵巢和睾丸对促性腺激素的反应,从而降低雌二醇和睾丸酮的生成(慢性作用)。醋酸亮丙瑞林的促黄体生成激素(LH)释放活性约为LH-RH的100倍,它的抑制垂体-性腺系统功能的作用也强于LH-RH。醋酸亮丙瑞林是高活性的LH-RH衍生物,由于它对蛋白分解酶的抵抗力和对LH-RH受体的亲和力都比LH-RH强,所以能有效地抑制垂体-性腺系统的功能。此外,注射用醋酸亮丙瑞林缓释微球是一种缓释制剂,它恒定地向血液中释放醋酸亮丙瑞林,故能有效地降低卵巢和睾丸的反应,产生高度有效的垂体-性腺系统的抑制作用。2.对性激素浓度的抑制作用对子宫内膜异位症和子宫肌瘤患者,每4周1次皮下注射醋酸亮丙瑞林微球,可使血清中的雌二醇水平下降到接近绝经期的水平。因此本药有卵巢功能抑制作用,可抑制机体正常的排卵功能,并可使月经停止。毒理研究1.小鼠和大鼠皮下注射醋酸亮丙瑞林的LD50均大于100mg/kg,口服给药未测出LD50;大剂量醋酸亮丙瑞林可引起大鼠呼吸困难、活动减少。2.醋酸亮丙瑞林微球注射到大鼠的脑深处,未观察到脑组织坏死和神经系统方面的毒性反应。3.大鼠皮下注射醋酸亮丙瑞林0.6-4mg/kg,连续给药24周,观察致癌性,结果出现垂体良性增加,良性垂体腺瘤。雌性大鼠胰岛细胞腺瘤明显增加,雄性大鼠睾丸间质细胞腺瘤也明显增加。4.在细菌和哺乳动物进行突变试验,未见有致突变作用。5.怀孕后家兔给予醋酸亮丙瑞林0.24.2.4.24ug/kg(相当人剂量的1/300至1/3),结果见家兔胎儿发育异常,2.4.24ug/kg剂量组的家兔胎儿死亡率增加和体重降低,怀孕大鼠给予醋酸亮丙瑞林后,24ug/kg剂量组大鼠胎儿也出现死亡率增加和体重降低现象。
【注意事项】:
1.与治疗适应症相关的注意事项在用于治疗子宫肌瘤时,应注意使用本品治疗子宫肌瘤并非根治疗法。因此,原则上该药应作为手术患者前的保守疗法和绝经前的保守治疗。在使用本药的初期,未能观察到对下腹痛及腰痛有作用时,应考虑适当的对症疗法。2.与用法用量相关的注意事项1)、对用于所有适应症的共同注意事项:因为本品是作用持续4周的缓释制剂,若给药间隔超过4周,由于药物对垂体-性腺系统的刺激作用可导致血清性激素水平再度升高,引起临床症状的一过性加重。因此,必须遵守每4周1次的给药方法。
【不良反应】:
1.对本制剂成份、合成的LH-RH或LH-RH衍生物有过敏史者2.孕妇或有可能怀孕的妇女,或哺乳期妇女(见【孕妇及哺乳期妇女用药】)3.有性质不明的、异常的阴道出血者(有可能为恶性疾病)

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